CAS: 192725-17-0; (S)-N-((2S,4S,5S)-5-(2-(2,6-Dimethylphenoxy)Acetamido)-4-Hydroxy-1,6-Diphenylhexan-2-yl)-3-Methyl-2-(2-Oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)Butanamide

该化合物是主要用于治疗艾滋病毒/艾滋病的抗逆转录病毒药物,属于蛋白抑制剂类别,通常与Ritonavir结合,以提高其功效和生物利用率;Lopinavir的化学配方为C37H48N4O5,分子重量约为628.88克/摩尔;Lopinavir的特点是其结构复杂,包括多个环和功能组,有助于其药理活动;通常以平板或液体溶液的形式口服;该物质以其抑制艾滋病毒蛋白酶的能力为名,从而防止病毒复制;Lopinavir一般都具有良好的发酵能力,但可产生副作用,包括胃肠扰动和对脂质代谢的潜在影响;Lopinavir在艾滋病毒治疗中的作用,它经常是混合疗法的一部分,其中可能包括其他抗逆转录病毒剂,以改善治疗结果和降低抗药性风险.

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CAS号192725-49-8 N-[(1S,2S,4S)-4... | CAS号192725-50-1 (2S)-(1-四氢嘧啶-2-... | CAS号192800-77-4 (S) 3-METHYL-2-... | CAS号72-18-4 l-缬氨酸 | CAS号126147-70-4 (S)-3-甲基-2-((苯氧... | CAS号144163-85-9 [(1S,3S,4S)-4-氨... | CAS号156732-15-9 2S,3S,5S-2,2-二苄... | CAS号162849-93-6 (2S,3S,5S)-2-(N...

合成工艺路线路线简述

    L-缬氨酸置于5%-Palladium/activated Carbon,氨,氢气,甲酸铵,碳酸氢钠,N,N'-羰基二咪唑,Potassium Hydroxide,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 20.5H,反应生成洛匹那韦
    参考文献:Synthesis And Characterization Of Novel Analogues Of Lopinavir
    标题:Synthesis And Characterization Of Novel Analogues Of Lopinavir
    摘要:这项工作描述了四种洛匹那韦新颖类似物的鉴定,起源,合成,表征和控制,即洛匹那韦的亮氨酸类似物,异亮氨酸类似物,甲基类似物和二羟基类似物.
    Doi:10.14233/ajchem.2021.22954

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8987493-B2
    优先权日:2010-05-20
    标题 :Process for synthesis of silane dipeptide analogs
    发明人:SIEBURTH SCOTT MCNEILL; BO YINGJIAN
    权利人:SIEBURTH SCOTT MCNEILL; BO YINGJIAN; Temple University—Of the Commonwealth System of Higher Education
    摘要:The invention provides a method of preparing silane dipeptide analogs, comprising the steps of treating a solution of a substituted 1,2-oxasilolane with lithium metal to form a solution of the dilithium salt of a substituted 3-hydroxypropylsilanol, and reacting the solution of the dilithium salt of the substituted 3-hydroxypropylsilanol with a substituted enamine.

    专利号:US-2010261876-A1
    优先权日:2007-09-25
    标 题:Novel methods of synthesis for therapeutic antiviral peptides
    发明人:BRAY BRIAN L; JOHNSTON BARBARA E; SCHNEIDER STEPHEN E; TVERMOES NICOLAI A; ZHANG HUYI; FRIEDRICH PAUL E
    权利人:BRAY BRIAN L; JOHNSTON BARBARA E; SCHNEIDER STEPHEN E; TVERMOES NICOLAI A; ZHANG HUYI; FRIEDRICH PAUL E
    摘要:Provided herein are methods for synthesis of peptides. In particular, provided herein are methods of synthesis for therapeutic antiviral peptides.

    专利号:US-2025206743-A1
    优先权日:2022-03-25
    标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
    发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
    权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
    摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.

    专利号:US-11845970-B2
    优先权日:2016-01-15
    标 题:Endo-S2 mutants as glycosynthases, method of making and use for glycoengineering of glycoproteins
    发明人:WANG LAI-XI; YANG QIANG; LI TIEZHENG; TONG XIN
    权利人:UNIV MARYLAND
    摘要:The present invention provides for recombinant Endo-S2 mutants (named Endo-S2 glycosynthases) that exhibit reduced hydrolysis activity and increased transglycosylation activity for the synthesis of glycoproteins wherein a desired sugar chain is added to a fucosylated or nonfucosylated GlcNAc-IgG acceptor. As such, the present invention allows for the synthesis and remodeling of therapeutic antibodies thereby providing for certain biological activities, such as, prolonged half-life time in vivo, less immunogenicity, enhanced in vivo activity, increased targeting ability, and/or ability to deliver a therapeutic agent.

    专利号:US-2016185745-A1
    优先权日:2013-08-07
    标题:Analogs of vinaxanthone and xanthofulvin, methods of synthesis, and methods of treatments thereof
    发明人:SIEGEL DIONICIO; CHIN MATTHEW; ELIASEN ANDERS; AXELROD ABRAM
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:The present invention relates generally to methods of synthesis of vinaxanthone and xanthofulvin, novel analogs, and methods of use thereof.

    专利号:US-11649285-B2
    优先权日:2016-08-03
    标题 :Identification of VSIG3/VISTA as a novel immune checkpoint and use thereof for immunotherapy
    发明人:KALABOKIS VASSILIOS; WANG JINGHUA; WU GUOPING; BAZAN JOSE FERNANDO; VALLEY CHRISTOPHER CARLIN
    权利人:BIO TECHNE CORP
    摘要:The ligand for VISTA is identified (VSIG3) as well as the use of this ligand and receptor interaction in the identification or synthesis of a VSIG3 agonist or antagonist compounds, preferably antibodies, polypeptides and fusion proteins which agonize or antagonize the effects of VSIG3 and/or VISTA and/or the VSIG3/VISTA interaction. These antagonists may be used to suppress VSIG3/VISTA's suppressive effects on T cell immunity, and more particularly used in the treatment of cancer, or infectious disease. These agonist compounds may be used to potentiate or enhance VSIG3/VISTA's suppressive effects on T cell immunity and thereby suppress T cell immunity, such as in the treatment of autoimmunity, allergy or inflammatory conditions. Screening assays for identifying these agonists and antagonist compounds are also provided.
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    主要参考文献


    1: Aline F, Aurélie R, Matthias C, Olivier B, Thierry B, Paule SM, Chantal C. Comparison of population pharmacokinetics based on steady-state assumption versus electronically monitored adherence to lopinavir, atazanavir, efavirenz, and etravirine: A retrospective study. Ther Drug Monit. 2016 Mar 1. [Epub ahead of print] doi: 10.1093/jac/dkv447. Epub 2016 Jan 7. doi: 10.1007/s10916-015-0428-7. Epub 2016 Jan 6. doi: 10.2146/ajhp150417. doi: 10.1016/j.colsurfb.2016.02.012. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.jconrel.2016.02.001. [Epub ahead of print] doi: 10.1186/s12879-016-1400-y.
    11: Nagot N, Kankasa C, Tumwine JK, Meda N, Hofmeyr GJ, Vallo R, Mwiya M, Kwagala M, Traore H, Sunday A, Singata M, Siuluta C, Some E, Rutagwera D, Neboua D, Ndeezi G, Jackson D, Maréchal V, Neveu D, Engebretsen IM, Lombard C, Blanche S, Sommerfelt H, Rekacewicz C, Tylleskär T, Van de Perre P; ANRS 12174 Trial Group. Extended pre-exposure prophylaxis with lopinavir-ritonavir versus lamivudine to prevent HIV-1 transmission through breastfeeding up to 50 weeks in infants in Africa (ANRS 12174): a randomised controlled trial. Lancet. 2016 Feb 6;387(10018):566-73. doi: 10.1016/S0140-6736(15)00984-8. Epub 2015 Nov 19. doi: 10.1371/journal.pone.0147917. eCollection 2016.
    13: Kredo T, Mauff K, Workman L, Van der Walt JS, Wiesner L, Smith PJ, Maartens G, Cohen K, Barnes KI. The interaction between artemether-lumefantrine and lopinavir/ritonavir-based antiretroviral therapy in HIV-1 infected patients. BMC Infect Dis. 2016 Jan 27;16(1):30. doi: 10.1186/s12879-016-1345-1.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/2047-783x-15-1-1
    摘要:Stellbrink H, Baldus S, Behrens G, Bogner J, Harrer T, Hoffmann C, van Lunzen J, Münch J, Racz P, Scheller C, Stoll M, Tenner-Racz K, Rockstroh J. HIV-induced immune activation - pathogenesis and clinical relevance. Summary of a workshop organised by the German AIDs Society (DAIG e.v.) and the ICH Hamburg, Hamburg, Germany, November 22, 2008. European Journal of Medical Research. 2010 Jan 29;15(1):1. doi: 10.1186/2047-783x-15-1-1.
    参考文献:10.1128/aac.00166-11
    摘要:Foissac F, Urien S, Hirt D, Frange P, Chaix ML, Treluyer JM, Blanche S. Pharmacokinetics and virological efficacy after switch to once-daily lopinavir-ritonavir in treatment-experienced HIV-1-infected children. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Sep;55(9):4320–5.
    摘要:Atazanavir in children. Prescrire Int. 2011 Jul;20(118):177.
    参考文献:10.1016/j.jchromb.2011.06.032
    摘要:Huang J, Gautam N, Bathena SP, Roy U, McMillan J, Gendelman HE, Alnouti Y. UPLC-MS/MS quantification of nanoformulated ritonavir, indinavir, atazanavir, and efavirenz in mouse serum and tissues. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2011 Aug 01;879(23):2332–8.
    参考文献:10.1371/journal.pone.0021734
    摘要:Metzner KJ, Leemann C, Di Giallonardo F, Grube C, Scherrer AU, Braun D, Kuster H, Weber R, Guenthard HF. Reappearance of Minority K103N HIV-1 Variants after Interruption of ART Initiated during Primary HIV-1 Infection. PLoS ONE. 2011 Jul 06;6(7):e21734. doi: 10.1371/journal.pone.0021734.
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