CAS: 103060-53-3; Daptomycin

该化合物是一种脂化抗生素,它显示出对包括MRSA和VRE菌株在内的抗脂性细菌的有效细菌杀菌活动,其独特的行动机制涉及与细菌-膜磷素结合,干扰细胞壁合成并导致细胞快速死亡,为复杂的皮肤和软组织感染提供了替代治疗方案.

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1-decanoic acid N-(fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)glycine (2S,3R)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-5-(tert-butoxy)-3-methyl-5-oxopentanoic acid N-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-D-alanine

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11447742-B2
    优先权日:2016-02-09
    标题 :Compositions and methods for activation and overexpression of secondary metabolites in microorganisms
    发明人:HAMILL DAKOTA BENJAMIN; COTTER JAKE J
    权利人:PROSPECTIVE RES INC
    摘要:Methods and compositions herein provide non-naturally occurring γ-butyrolactones (GBLs) in racemic mixtures that increase efficiency and effectiveness of screening for production of antibiotics, and enhance yields and express silent pathways. Non-naturally occurring GBLs were synthesized and found to stimulate antibiotic production in several different streptomycete strains. Antibiotic production by Streptomyces coelicolor was induced by a racemic mixture of non-cognate stereoisomers of VB-D, seven of which are non-naturally occurring. Further, novel A-factor-type GBL analogs stimulated antibiotic production in S. coelicolor . Synthesis in response to the treatment with the non-cognates GBL was observed for known compounds including undecylprodigiosin, desferrioxamine and streptorubin B, as was synthesis of a compound of unknown structure. A group of 37 additional microbial strains was screened by principal component analysis to determine optimal concentrations of each of a panel of four non-cognate synthetic GBLs for addition to cultures with optimal stimulation of secondary metabolites, and large scale fermentations were analyzed and product enhancement by the GBLs was observed.

    专利号:US-9382288-B2
    优先权日:2010-10-06
    标题 :Derivatives of steroid benzylamines, having an antiparasitic antibacterial, antimycotic and/or antiviral action
    发明人:BECKER KATJA; KRIEG REIMAR; SCHÖNECKER BRUNO
    权利人:BECKER KATJA; KRIEG REIMAR; SCHÖNECKER BRUNO; UNIV GIESSEN JUSTUS LIEBIG
    摘要:The present invention relates to compounds derived from steroids of the general formula (I) n nwherein L represents a linker and R # represents a steroid residue, the use of compounds of the general formula (I) in medicine and for the prophylaxis and/or the treatment of infectious diseases. Furthermore described are pharmaceutical compositions containing at least one compound of the general formula (I). A further aspect of the invention relates to the synthesis of said compounds of the general formula (I).

    专利号:US-10443047-B2
    优先权日:2014-05-01
    标题 :Increasing cellular lipid production by increasing the activity of diacylglycerol acyltransferase and decreasing the activity of triacylglycerol lipase
    发明人:TSAKRAKLIDES VASILIKI; BREVNOVA ELENA E
    权利人:NOVOGY INC
    摘要:Disclosed are methods and compositions for increasing the triacylglycerol content of a cell by up-regulating diacylglycerol acyltransferase and down-regulating triacylglycerol lipase. In some embodiments, a DGA1 protein is expressed and a native TGL3 gene is knocked out, thereby increasing the synthesis of triacylglycerol and decreasing its consumption, respectively.

    专利号:US-2023364251-A1
    优先权日:2020-08-06
    标 题:Methods for the synthesis of protein-drug conjugates
    发明人:BORCHARDT ALLEN; HUGHES ROBERT MICHAEL
    权利人:CIDARA THERAPEUTICS INC
    摘要:The present invention relates to intermediates and methods for synthesizing protein-drug conjugates that can be used for the treatment of diseases and related conditions.

    专利号:US-10655153-B2
    优先权日:2017-03-14
    标 题 :Chemoenzymatic synthesis of peptide beta-lactones and beta-hydroxy acids
    发明人:WENCEWICZ TIMOTHY A; SCHAFFER JASON E; RECK MARGARET R
    权利人:WENCEWICZ TIMOTHY A; SCHAFFER JASON E; RECK MARGARET R; UNIV WASHINGTON
    摘要:Methods of producing peptide beta-lactones and beta-hydroxy acids are disclosed that include contacting a beta-hydroxy-alpha-amino acid, an aryl carrier protein (ObiD), and ATP with a non-ribosomal protein synthetase. A continuous flow reactor is disclosed that includes an elongate conduit with at least one region that includes a first region with a non-ribosomal protein synthetase immobilized to a substrate. The non-ribosomal protein synthetase of the continuous flow reactor is configured to contact a flow of a reaction mixture that includes a beta-hydroxy-alpha-amino acid and an aryl carrier protein. The non-ribosomal protein synthetase is further configured to release a peptide beta-lactone into the flow of the reaction mixture.

    专利号:US-2023399688-A1
    优先权日:2015-08-20
    标 题 :Compositions and multiplexed systems for coupled cell-free transcription-translation and protein synthesis and methods for using them
    发明人:CULLER STEPHANIE; CHEN IHSIUNG BRANDON; PHARKYA PRITI; VAN DIEN STEVE; BARTON NELSON
    权利人:GENOMATICA INC
    摘要:In alternative embodiments, provided herein are transcription/translation (TX-TL) systems and methods of using them for use as rapid prototyping platforms for the synthesis, modification and identification of natural products (NPs), and natural product analogs (NPAs) and secondary metabolites, from biosynthetic gene cluster pipelines. In alternative embodiments, exemplary TX-TL systems as provided herein are used for the combinatorial biosynthesis of natural products (NPs), natural product analogs (NPAs) and secondary metabolites. In alternative embodiments, exemplary TX-TL systems as provided herein are used for the rapid prototyping of complex biosynthetic pathways as a way to rapidly assess combinatorial and biosynthetic designs before moving to cellular hosts. In alternative embodiments, these exemplary TX-TL systems are multiplexed for high-throughput (HT) automation and for prototyping engineered platforms for the synthesis or modification of natural products (NPs), and natural product analogs (NPAs) and secondary metabolites analogs.
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    主要参考文献


    1: Tirilomis T. Daptomycin and Its Immunomodulatory Effect: Consequences for Antibiotic Treatment of Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus Wound Infections after Heart Surgery. Front Immunol. 2014 Mar 11;5:97. doi: 10.3389/fimmu.2014.00097. eCollection 2014. Review.
    2: Kelesidis T. The Interplay between Daptomycin and the Immune System. Front Immunol. 2014 Feb 12;5:52. doi: 10.3389/fimmu.2014.00052. eCollection 2014. Review.
    3: Humphries RM, Pollett S, Sakoulas G. A current perspective on daptomycin for the clinical microbiologist. Clin Microbiol Rev. 2013 Oct;26(4):759-80. doi: 10.1128/CMR.00030-13. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.diagmicrobio.2009.09.017
    摘要:Sader HS, Becker HK, Moet GJ, Jones RN. Antimicrobial activity of daptomycin tested against Staphylococcus aureus with vancomycin MIC of 2 μg/mL isolated in the United States and European hospitals (2006–2008). Diagnostic Microbiology and Infectious Disease. 2010 Mar;66(3):329–31. doi: 10.1016/j.diagmicrobio.2009.09.017.
    参考文献:10.1111/j.1540-8159.2011.03163.x
    摘要:Jebran AF, Popov AF, Zenker D, Bireta C, Rajaruthnam D, Friedrich M, Schoendube FA. Treatment of cardiovascular implantable electronic device infection with daptomycin. Pacing Clin Electrophysiol. 2012 Apr;35(4):e105–7. doi: 10.1111/j.1540-8159.2011.03163.x.
    参考文献:10.1345/aph.1p745
    摘要:Pea F, Cojutti P, Sbrojavacca R, Cadeo B, Cristini F, Bulfoni A, Furlanut M. TDM-guided therapy with daptomycin and meropenem in a morbidly obese, critically ill patient. Ann Pharmacother. 2011 Jul;45(7-8):e37. doi: 10.1345/aph.1p745.
    参考文献:10.1007/s00284-011-9980-7
    摘要:Leite B, Gomes F, Teixeira P, Souza C, Pizzolitto E, Oliveira R. In vitro activity of daptomycin, linezolid and rifampicin on Staphylococcus epidermidis biofilms. Curr Microbiol. 2011 Sep;63(3):313–7. doi: 10.1007/s00284-011-9980-7.
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