CAS: 129322-83-4; 2,4,5-Trifluoroacetophenone

相似化合物

1704979-15-6 66286-21-3 652-29-9

上下游产品

CAS号367-23-7 1,2,4-三氟苯 | CAS号75-36-5 乙酰氯 | CAS号446-17-3 2,4,5-三氟苯甲酸 | CAS号193977-34-3 2-Bromo-1-(2,4,... | CAS号88419-56-1 2,4,5-三氟苯甲酰氯 | CAS号98349-24-7 2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯 | CAS号103995-01-3 1-(2,4-DIFLUORO...

2',3',4',5',6'-五氟苯乙酮置于水,三乙基膦体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 4.0H,以72%的收率获得2,3,5,6-Tetrafluorophenylethanone
参考文献:三乙基膦对功能化氟代芳烃的加氢脱氟化氢:理论和实验研究†
标题:三乙基膦对功能化氟代芳烃的加氢脱氟化氢:理论和实验研究†
摘要:最近,我们报道了使用三乙基膦作为唯一的脱氟剂对选定的氟代芳族化合物进行无金属的加氢脱氟.这促使我们评估机械方案,并且根据这些结果以及新的实验证据,我们现在对初始方案进行了修改.新的机理避免了在393.15 K时六氟苯和五氟吡啶大约71 Kcal Mol-1的高能β消除步骤,从而引起水的参与.使用d 2O证实了水作为氢源的作用,产生了相应的氘代脱氟产物;Dft计算与此新提出的机制相吻合.我们在此还报告了这种一锅加氢脱氟方法在更广泛的氟代芳香族衍生物上的应用.其中一些允许收集关键的机械证据.
Doi:10.1039/c9Nj00721K

专利信息

专利号:US-11174266-B2
优先权日:2018-02-13
标 题 :Efficient process for the preparation of sitagliptin
发明人：SHI TERRY; LOU SAM; DE LUCCHI OTTORINO; PADOVAN PIERLUIGI
权利人:F I S —FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A
摘要:Object of the present invention is an efficient process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient Sitagliptine and the 2,4,5-trifluorophenylacetic acid (TFAA) and salt thereof, which is a key intermediate for the synthesis of Sitagliptine.