CAS: 112809-51-5; Letrozole

该化合物是一种芳香酶抑制剂,一种用于抑制体内雌激素生产的非类固醇化合物,已证明能有效治疗对荷尔蒙敏感的癌症和与雌激素不平衡有关的病症,为管理雌激素相关症状提供了有针对性的方法.

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1,2,4-Triazole 4,4'-dicyanodiphenylbromomethane 4-fluorobenzonitrile 4-((1H-1,2,4-triazole-1-yl)methyl)benzonitrile40H28ClN10Ru(1+)*Cl(1-)C40H28ClN10Ru(1+)*Cl(1-) 23H17Cl2N5RuC23H17Cl2N5Ru

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Letrozole 主要起始原料 1,2,4-Triazole And Benzonitrile, 4,4'-[[[(4-Methylphenyl)Sulfonyl]Oxy]Methylene]Bis-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1,2,4-Triazole 和 Benzonitrile, 4,4'-[[[(4-Methylphenyl)Sulfonyl]Oxy]Methylene]Bis-
4-((4-Cyanophenyl)(1H-1,2,4-Triazol-1-yl)Methyl)Benzamide置于三氟乙酸酐体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 1.0H,以90%的收率获得来曲唑
参考文献:一种合成基本纯来曲唑的新方法
标题:一种合成基本纯来曲唑的新方法
摘要:本文展示了一种改进的新型和实用的口服非甾体芳香酶抑制剂 (Ai) 来曲唑合成方法,该合成方法采用五步合成工艺,收率极佳.合成的关键步骤包括4-(氯(4-氰基苯基)甲基)苯甲酰胺与1H-1,2,4-三唑缩合,并在低温下使用三氟乙酸酐进一步脱水为来曲唑.
Doi:10.24820/ark.5550190.P010.891

海关参考信息

专利信息


专利号:US-11873305-B2
优先权日:2020-06-30
标题 :Processes for synthesis of substituted indole intermediates for the synthesis of serd compounds
发明人:ZHANG HAIMING; XU JIE; WUITSCHIK GEORG; ANGELAUD REMY; HEROLD SEBASTIAN; STUTZ ALFRED; BRUETSCH TOBIAS; BURKHARD JOHANNES
权利人:GENENTECH INC; HOFFMANN LA ROCHE
摘要:Provided herein are processes for the preparation of indolyl intermediates using Wenker Synthesis for the total synthesis of SERD compounds useful in the treatment of cancer.

专利号:US-12383499-B2
优先权日:2018-01-01
标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
权利人:UNIV CALIFORNIA
摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

专利号:US-2012177593-A1
优先权日:2009-07-20
标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates
发明人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH
权利人:BAKER JR JAMES R; ZHANG YUEHUA; THOMAS THOMMEY P; DESAI ANKUR MAHESH; UNIV MICHIGAN
摘要:The present invention relates to novel methods of synthesis of therapeutic and diagnostic dendrimers. In particular, the present invention is directed to novel dendrimer conjugates, novel methods of synthesizing the same, compositions comprising the conjugates, as well as systems and methods utilizing the conjugates (e.g., in diagnostic and/or therapeutic settings (e.g., for the delivery of therapeutics, imaging, and/or targeting agents (e.g., in disease (e.g., cancer, inflammatory disease) diagnosis and/or therapy, pain therapy, etc.)). Accordingly, dendrimer conjugates of the present invention may further comprise at least two different components for targeting, imaging, sensing, and/or providing a therapeutic or diagnostic material and/or monitoring response to therapy. Furthermore, the novel synthesis methods of certain embodiments of the present invention provide significant advantages with regard to total reaction time and simplicity.

专利号:US-2005124592-A1
优先权日:2002-01-22
标 题:Tibolone in the treatment of complaints associated with the administration of drugs which prevent the synthesis of endogenous estrogen
发明人:KLOOSTERBOER HELENIUS J; BUNDRED NIGEL
摘要:Disclosed is a treatment of estrogen-deficiency related complaints in females that exhibit these complaints while they are on treatment with a drug which prevents the synthesis of endogenous estrogen. Such drugs are, e.g., anti-cancer drugs such as aromatase inhibitors. The invention resides in the use of tibolone, which has an unexpectedly beneficial working in this particular patient group in that it does not stimulate breast, while preventing bone loss and relieving climacteric complaints in a patient group in which this is more difficult than in any other group due to the nature of the concomitant cancer treatment (no circulating estrogen making for a higher severity of the complaints, the lack of effect on the estrogen receptor making for an increased risk associated with estrogenic breast stimulation once estrogen-like compounds are administered.

专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-12391691-B2
优先权日:2018-11-16
标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
权利人:AMGEN INC
摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as
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主要参考文献


1: He Y, Chen X, Lin J, Wang H, Wang B, Xu J, Lin Y. Meta-Analysis of the Effects of Acupuncture Combined With Letrozole on Ovulation Induction and Pregnancy Outcomes in Patients With Polycystic Ovary Syndrome. J Manipulative Physiol Ther. 2025 Jul-Dec;48(6-9):935-946. doi: 10.1016/j.jmpt.2025.10.059. Epub 2025 Nov 21. 32(11):3525-3538. doi: 10.1007/s43032-025-01979-4. Epub 2025 Oct 21. 25(1):1046. doi: 10.1186/s12884-025-08127-5.
4: Abu-Zaid A, Alsabban M, Nazer A, Alabdrabalamir S, Jamjoom MZ, Alqarni SMS, Albelwi H, Baradwan S, Ebeid SM, Abuzaid M, Baradwan A, Alomar O. Efficacy of Monotherapy Letrozole Versus Methotrexate for the Management of Ectopic Pregnancy: A Systematic Review and Meta-Analysis of Comparative Studies. J Clin Med. 2025 Sep 17;14(18):6523. doi: 10.3390/jcm14186523.
5: Kaltsas A, Efthimiou A, Roidos C, Tzikoulis V, Georgiou I, Sotiriadis A, Zachariou A, Chrisofos M, Sofikitis N, Dimitriadis F. Letrozole at the Crossroads of Efficacy and Fetal Safety in Ovulation Induction: A Narrative Review. Biomedicines. 2025 Aug 22;13(9):2051. doi: 10.3390/biomedicines13092051.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s10552-010-9513-x
摘要:Beasley JM, Coronado GD, Livaudais J, Angeles-Llerenas A, Ortega-Olvera C, Romieu I, Lazcano-Ponce E, Torres-Mejía G. Alcohol and risk of breast cancer in Mexican women. Cancer Causes & Control. 2010 Feb 13;21(6):863–70. doi: 10.1007/s10552-010-9513-x.
参考文献:10.1007/s12094-010-0477-9
摘要:Manchon P, Borràs JM, Ferro T, Espinàs JA, on behalf of the Breast Cancer OncoGuia Group. Breast cancer OncoGuia. Clinical and Translational Oncology. 2010 Feb 20;12(2):113–37. doi: 10.1007/s12094-010-0477-9.
参考文献:10.1634/theoncologist.2009-0240|10.1634/theoncologist.2009-0240erratum
摘要:Schwartzberg LS, Schwarzberg LS, Franco SX, Florance A, O'Rourke L, Maltzman J, Johnston S. Lapatinib plus letrozole as first-line therapy for HER-2+ hormone receptor-positive metastatic breast cancer. Oncologist. 2010;15(2):122–9.
参考文献:10.4110/in.2009.9.6.209
摘要:Ha TY. The role of regulatory T cells in cancer. Immune Netw. 2009 Dec;9(6):209–35.
参考文献:10.1007/s10549-010-0757-7
摘要:Din OS, Dodwell D, Wakefield RJ, Coleman RE. Aromatase inhibitor-induced arthralgia in early breast cancer: what do we know and how can we find out more Breast Cancer Research and Treatment. 2010 Feb 16;120(3):525–38. doi: 10.1007/s10549-010-0757-7.
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