2,5-二溴-6-甲基吡啶置于2-甲基-2-硝基丙烷,Potassium Tert-Butylate,乙醛酸体系中,用 2-甲基四氢呋喃,水 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成3,6-二溴-2-甲醛吡啶
参考文献:抗 Hiv 药物 Lenacapavir 的关键中间体的制备
标题:抗 Hiv 药物 Lenacapavir 的关键中间体的制备
摘要:描述了一种非常有效的四步合成吉利德抗 Hiv 药物 Lenacapavir 主要片段的方法.该路线展示了使用衍生自市售二氟苄基格氏试剂的有机卤化锌对中间体醛进行 1,2-加成.这为所得仲醇氧化为所需的酮奠定了基础,该过程仅依赖于催化量的 Tempo 和 Naclo 作为终端氧化剂,以 67% 的总产率提供目标酮.
Doi:10.1021/acs.Joc.3C02855