CAS: 36953-37-4; 4-Bromopyridin-2(1H)-One

该化合物是一种卤化的丙烯衍生物,在有机合成和制药应用方面有很大的用途.其溴替代物可增强反应性,使其成为交叉反应的多用途中间体,如Suzuki 或 Buchwald-Hartwig 的交织,有助于构建复杂的环环环框架.2级的氢氧基组提供了额外的功能化潜力,允许金属催化工艺的进一步衍生或协调.该化合物因其在药用化学中的稳定性和选择性而特别受到重视,因为它是生物活性分子的前体.其定义明确的结构和可靠的再活动概况使它成为开发农用化学和制药领域新化合物的研究人员的首选.

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CAS号100367-39-3 4-溴-2-甲氧基吡啶 | CAS号214342-63-9 4-溴-1-甲基吡啶-2-酮 | CAS号1193334-86-9 4-Bromo-1-cyclo... | CAS号832735-56-5 4-溴-2-二氟甲氧基吡啶 | CAS号865156-55-4 4-Bromo-2-(3-me... | CAS号960298-00-4 2-(苄氧基)-4-溴吡啶

合成工艺路线路线简述

    2-氨基-4-溴吡啶置于硫酸,Sodium Nitrite体系中,化学反应 2.0H,以50%的收率获得产物4-溴-2-羟基吡啶
    参考文献:Cyclic Inhibitors Of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
    标题:Cyclic Inhibitors Of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
    摘要:这项发明涉及到ik,Im1,Im2,Im5,In1,In2,In5,Io1,Io2,Io5,Ip1,Ip3的新化合物,以及其药学上可接受的盐和药物组合物,这些化合物对于治疗与哺乳动物中11β-Hsd1的调节或抑制相关的疾病是有用的.该发明还涉及这些新化合物的药物组合物和它们在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质醇酮转化为皮质醇的方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2022363662-A1
    优先权日:2021-04-20
    标题 :Compounds as lxr agonists
    发明人:PUJALA BRAHMAM; SATHE BALAJI DASHRATH; DANODIA ABHINANDAN; GUPTA ASHU; SONI SANJEEV; KUMAR VIVEK; ANSARI AMANTULLAH; KHAN FARHA; SARKAR ARINDAM; PAYGHAN PAVAN V
    权利人:INTEGRAL BIOSCIENCES PRIVATED LTD
    摘要:The present invention generally discloses compounds having LXR (the liver X receptor) agonistic activity, to the use of such compounds in the treatment of various disorders such as proliferative disorders, Alzheimer's disease, inflammatory diseases, and diseases characterized by defects in cholesterol and lipid metabolism. Specifically, the present invention discloses compound of formula (IA) which exhibit LXR agonist activity, specifically to LXRβ. The invention also discloses method of synthesis of said compounds, method of using said compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds and method of using thereof.

    专利号:US-3839346-A
    优先权日:1972-12-18
    标 题:N-substituted pyridone and general method for preparing pyridones
    发明人:GADEKAR S
    权利人:AFFILIATED MED RES
    摘要:1. A PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF PYRIDONES OF THE FORMULA 1-A,2-(O=),3-R3,4-R4,5-R5,6-R6-1,2-DIHYDROPYRIDINE WHEREIN A IS AN AROMATIC RADICAL SELECTED FROM THE GROUP CONSISTING OF PHENYL, TOLYL, CHLOROPHENYL, TRIFLUOROMETHYLPHENYL, NAPHTHYL, PYRIDYL, FURYL, THIENYL, THIAZOLYL, PYRIMIDYL, QUINOLYL, IMIDAZOLYL; UP TO TWO OF THE TERMS R3, R4, R5 AND R6 ARE INDIVIDUALLY EACH HYDROGEN OR ALKYL UP TO 6 CARBON ATOMS, ARYL OR SUBSTITUTED ARYL RADICALS WHICH CONSISTS ESSENTIALLY OF THE STEPS OF REACTING A PYRIDONE OF THE FORMULA 2-(O=),3-R3,4-R4,5-R5,6-R6-1,2-DIHYDROPYRIDINE, OR ITS TAUTOMER, 2-(HO-),3-R3,4-R4,5-R5,6-R6-PYRIDINE IN WHICH R3, R4, R5 AND R6 ARE SET FORTH ABOVE, WITH A HALOGENATED COMPOUND OF THE FORMULA AX, WHEREIN X IS EITHER CHLORINE, BROMINE OR IODINE, AT TEMPERATURES RANGING BETWEEN THE MELTING POINT AND BOILING POINT OF SAID HALOGENATED COMPOUND, IN THE PRESENCE OF AN ALKALI METAL CARBONATE AND FINELY DIVIDED METALLIC COPPER.

    专利号:EP-4588918-A1
    优先权日:2024-01-18
    标 题:Synthesis of (s)-1-(1-(3-chlorophenyl)-2-(dimethylamino)ethyl)- 4-(5-morpholino-1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyridin-2(1h)-one

    专利号:WO-2025067239-A1
    优先权日:2023-09-26
    标 题 :Kinesin kif18a inhibitor, and application thereof
    发明人:XIAO YISONG; GU XIAOHUI; LAI KUNMIN; WANG MINGHUA; HU MIN
    权利人:SHANGHAI APEIRON THERAPEUTICS COMPANY LTD
    摘要:A KIF18 inhibitor, and a synthesis method therefor, capable of adjusting a KIF18A protein, so as to affect cell cycle and cell proliferation processes, in order to treat cancers and cancer-related diseases. Also provided are a pharmaceutical composition including the KIF18 inhibitor compound, and a method for treating KIF18A activity-related conditions.
    济南贝莱尔化学科技有限公司
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    参考文献:10.1126/sciadv.abf8711
    摘要:Schuller M, Correy GJ, Gahbauer S, Fearon D, Wu T, Díaz RE, Young ID, Carvalho Martins L, Smith DH, Schulze-Gahmen U, Owens TW, Deshpande I, Merz GE, Thwin AC, Biel JT, Peters JK, Moritz M, Herrera N, Kratochvil HT; QCRG Structural Biology Consortium, Aimon A, Bennett JM, Brandao Neto J, Cohen AE, Dias A, Douangamath A, Dunnett L, Fedorov O, Ferla MP, Fuchs MR, Gorrie-Stone TJ, Holton JM, Johnson MG, Krojer T, Meigs G, Powell AJ, Rack JGM, Rangel VL, Russi S, Skyner RE, Smith CA, Soares AS, Wierman JL, Zhu K, O'Brien P, Jura N, Ashworth A, Irwin JJ, Thompson MC, Gestwicki JE, von Delft F, Shoichet BK, Fraser JS, Ahel I. Fragment binding to the Nsp3 macrodomain of SARS-CoV-2 identified through crystallographic screening and computational docking. Sci Adv. 2021 Apr;7(16).
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