CAS: 111974-72-2; Quetiapine (Hemifumarate)

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(2E)-but-2-enedioic acid Quetiapine 11-piperazin-1-yldibenzo[b,f][1,4]thiazepine hydr°Chloride 2-(2-Chloroethoxy)ethanol2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]-1-ethyl ethanol

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Quetiapine Fumarate 主要起始原料 Fumaric Acid And Quetiapine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Fumaric Acid 和 Quetiapine

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7071331-B2
优先权日:2003-02-22
标 题 :Synthesis of quetiapine and pharmaceutically acceptable salts thereof
发明人:DILLER DOV; DOLITZKY BEN-ZION
权利人:TEVA PHARMA
摘要:Provided is a novel synthesis of quetiapine employing phase transfer catalyst.

专利号:WO-2006135544-A1
优先权日:2005-06-10
标 题 :SYNTHESIS OF 11-(4[-(2-HYDROXYETHOXY)ETHYL]-PIPERAZINYL)-DIBENZO[b,f][1,4]THIAZEPINE AND ITS FUMARATE SALT
发明人:BUENGER GREG STEVEN; ALEXANDER ANATOLY
权利人:CAMBREX CHARLES CITY INC; BUENGER GREG STEVEN; ALEXANDER ANATOLY
摘要:The invention is directed a method for synthesizing l l-(4-[2-(2- hydroxyethoxy)ethyl]-piperazinyl)-dibenzo[b,f] [l,4]thiazepine (quetiapine) and for recovering quetiapine as its fumarate salt in which dibenzo[b,f][l,4]thiazepine- l l(10H)one is chlorinated in the presence of a trialkyl amine base using a slight molar excess of phosphorous oxychloride to produce l l-chloro-dibenzo[b,f] [l,4]thiazepine which then is alkylated with piperazine to l l-piperazinyldibenzo[b,f] [l,4]thiazepine, which finally is alkylated with 2-(2-chloroethoxy)ethanol.

专利号:WO-2010001407-A2
优先权日:2008-06-05
标 题:Synthesis of 11-(4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]- piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]thiazepine and its fumarate salt

专利号:WO-2011011384-A9
优先权日:2009-07-20
标 题 :Synthesis of dendrimer conjugates

专利号:US-2008241949-A1
优先权日:2007-03-29
标 题 :Process for preparing quetiapine fumarate
发明人:KANSAL VINOD KUMAR; AHMAD SUHAIL; LAL KANHAIYA; PATIL BHATU TUMBA
权利人:KANSAL VINOD KUMAR; AHMAD SUHAIL; LAL KANHAIYA; PATIL BHATU TUMBA
摘要:Provided is an improved synthesis of quetiapine and pharmaceutically acceptable salts.

专利号:US-2004220400-A1
优先权日:2003-02-22
标题:Synthesis of quetiapine and pharmaceutically acceptable salts thereof
上海德茂化工有限公司
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台州东东医药化工有限公司
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临海市沿江镇化工区
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苏州第四制药厂有限公司
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湖南洞庭药业股份有限公司 
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福安药业(集团)股份有限公司
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浙江东东药业有限公司
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联系人:赵玉
电话:0576-85698929

传真:0576-85993796
邮箱:yu.zhao108@gmail.com
通信地址: 浙江临海市沿江镇化工区
邮编: 317022
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湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
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电话:15307120296;13477033894
手机:18164064948
传真:027-65526669
邮箱:2016269472@qq.com
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邮编: 430000
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郑州佰宇药业有限公司
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联系人:陈经理
电话:13938569199


邮箱:13938569199@163.com
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杭州优联医药化工公司
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郑州喜泰医药科技有限公司
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手机:13803743196、13569491380

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主要参考文献


1: Gonçalves de Lima L, Rossi de Campos D. Development of a level A in vitro-in vivo correlation for extended release dosage forms of quetiapine fumarate. Drug Res (Stuttg). 2015 Dec 23. [Epub ahead of print]
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合成参考文献


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参考文献:10.1016/j.genhosppsych.2011.02.006
摘要:Lan CC, Su TP, Chen YS, Bai YM. Treatment dilemma in comorbidity of schizophrenia and idiopathic Parkinson's disease. Gen Hosp Psychiatry. 2011 Jul;33(4):411.e3–5. doi: 10.1016/j.genhosppsych.2011.02.006.
参考文献:10.1016/j.neuropharm.2011.07.001
摘要:Di Benedetto B, Kühn R, Nothdurfter C, Rein T, Wurst W, Rupprecht R. N-desalkylquetiapine activates ERK1/2 to induce GDNF release in C6 glioma cells: a putative cellular mechanism for quetiapine as antidepressant. Neuropharmacology. 2012 Jan;62(1):209–16. doi: 10.1016/j.neuropharm.2011.07.001.
参考文献:10.1176/appi.ajp.2011.10111609
摘要:Stroup TS, McEvoy JP, Ring KD, Hamer RH, LaVange LM, Swartz MS, Rosenheck RA, Perkins DO, Nussbaum AM, Lieberman JA; Schizophrenia Trials Network. A randomized trial examining the effectiveness of switching from olanzapine, quetiapine, or risperidone to aripiprazole to reduce metabolic risk: comparison of antipsychotics for metabolic problems (CAMP). Am J Psychiatry. 2011 Sep;168(9):947–56.
参考文献:10.3109/01480545.2011.564178
摘要:Capuano A, Ruggiero S, Vestini F, Ianniello B, Rafaniello C, Rossi F, Mucci A. Survival from coma induced by an intentional 36-g overdose of extended-release quetiapine. Drug Chem Toxicol. 2011 Oct;34(4):475–7. doi: 10.3109/01480545.2011.564178.
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