CAS: 1138245-13-2; 2-((1R,5S,6S)-6-(Aminomethyl)-3-Ethylbicyclo[3.2.0]Hept-3-En-6-yl)Acetic Acid

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Tert-Butyl [(1R,5S,6S)-3-Ethyl-6-(Nitromethyl)Bicyclo[3.2.0]Hept-3-En-6-Yl]Acetate 1138246-18-0
Tert-Butyl [(1R,5S,6S)-6-(Tert-Butoxycarbonylamino)Methyl-3-Ethylbicyclo[3.2.0]Hept-3-En-6-Yl]Acetate 1138246-20-4

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Mirogabalin 主要起始原料 Tert-Butyl 2-((1R,5S,6S)-6-(((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)Methyl)-3-Ethylbicyclo[3.2.0]Hept-3-En-6-yl)Acetate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Tert-Butyl 2-((1R,5S,6S)-6-(((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)Methyl)-3-Ethylbicyclo[3.2.0]Hept-3-En-6-yl)Acetate
(1R)-1-Phenylethanaminium [(1R,5S,6S)-6-Cyano-3-Ethylbicyclo[3.2.0]Hept-3-En-6-Yl]Acetate置于盐酸,氢气,Potassium Hydroxide体系中,用 水,甲苯,甲基叔丁基醚 用作溶剂,20.0 °C,405.33 Kpa 条件下,反应 3.5H,以88%的收率获得米罗巴林
参考文献:Preparation Method For Optically Active Bicyclic Gamma-Amino Acid Derivative
标题:Preparation Method For Optically Active Bicyclic Gamma-Amino Acid Derivative

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2023150922-A1
优先权日:2020-04-21
标题 :Fluorinated Derivatives of Gabapentin and Methods of Use Thereof
发明人：BRUGAROLAS PEDRO; ZHOU YUPENG
权利人:MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL
摘要:Described herein are fluorinated derivatives of gabapentin and methods of synthesis and methods of use thereof, e.g., in imaging and therapy.

专利号:CN-119306609-A
优先权日:2023-07-14
标 题:Synthesis method of milbelin intermediate

专利号:CN-119306608-A
优先权日:2023-07-14
标题 :Milobalin intermediate chiral synthesis method of body

专利号:CN-110818582-B
优先权日:2019-11-20
标 题:A kind of GABA analogue and its salt, and its synthesis method, application, medicine

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主要参考文献


1: Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M. Alpha(2)delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use. Expert Rev Neurother. 2016 Nov;16(11):1263-1277. Epub 2016 Jul 7. Review. doi: 10.1002/jcph.584. Epub 2015 Sep 2. Efficacy and safety of mirogabalin (DS-5565) for the treatment of diabetic peripheral neuropathic pain: a randomized, double-blind, placebo- and active comparator-controlled, adaptive proof-of-concept phase 2 study. Diabetes Care. 2014 Dec;37(12):3253-61. doi: 10.2337/dc14-1044. Epub 2014 Sep 17. doi: 10.1002/jcph.567. Epub 2015 Aug 20. doi: 10.1016/j.jpain.2016.01.382. Epub 2016 Mar 24. Efficacy of Mirogabalin (DS-5565) on Patient-Reported Pain and Sleep Interference in Patients with Diabetic Neuropathic Pain: Secondary Outcomes of a Phase II Proof-of-Concept Study. Pain Med. 2017 Mar 23. doi: 10.1093/pm/pnw342. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.jpain.2016.01.380. Epub 2016 Mar 24.

合成参考文献


摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2026).
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