CAS: 91644-13-2; 5-((2-(Methylamino)-5-Nitrophenyl)Amino)-5-Oxopentanoic Acid

该化合物是一种专门的有机化合物,其特点是硝化蛋诺亚尼利化物,与谷氨酸脊柱相连,具有甲基氨基替代成分,这种结构具有独特的反应性,在合成化学应用中具有价值,特别是作为制造更复杂的分子的中间体.硝化物和氨化物功能组的存在增强了其在核生殖替代和凝聚反应中的效用.其定义明确的分子结构确保了受控合成工艺的一贯性能.该化合物通常在标准实验室条件下处理,具有适合于多步有机合成的稳定性.其纯性和结构特性使得它成为需要精确化学转化的研究和工业应用的可靠选择.

结构式图片

合成工艺路线路线简述

  • 41939-61-1 + 124-04-9 = 91644-13-2
    反应条件:1.1 Solvents: Chloroform; 20 °C; 0.5 H,Reflux; 2 H,Reflux
    标题:Synthesis Of 5-[bis(2-Chloroethyl)Amino]-1-Methyl-1H-Benzimidazole-2-Butanoic Acid Hydrochloride (Bendamustine Hydrochloride)
    作者:Gao,Li-Mei; Et Al
    参考文献:Zhongguo Xinyao Zazhi 日期:2007 卷标:16(23) 页码:1960-1961]

    = 91644-13-2
    反应条件:1.1 Solvents: Ethanol; < 35 °C; 1.5 H,< 35 °C2.1 Reagents: Sodium Bicarbonate,Disodium Sulfide Solvents: Methanol,Water; Rt -> 50 °C; 1.5 H,50 °C; 0.5 H,Reflux3.1 Solvents: Chloroform; 20 °C; 0.5 H,Reflux; 2 H,Reflux
    标题:Synthesis Of 5-[bis(2-Chloroethyl)Amino]-1-Methyl-1H-Benzimidazole-2-Butanoic Acid Hydrochloride (Bendamustine Hydrochloride)
    作者:Gao,Li-Mei; Et Al
    参考文献:Zhongguo Xinyao Zazhi 日期:2007 卷标:16(23) 页码:1960-1961
5-(2-Chloro-5-Nitroanilino)-5-Oxopentanoic Acid 以91.7的收率获得产物戊二酸-2-甲氨基-5-硝基单苯胺
参考文献: Process For Preparation Of Intermediates Of Bendamustine[fr] Procédé De Préparation D'Intermédiaires De Bendamustine
标题: Process For Preparation Of Intermediates Of Bendamustine[fr] Procédé De Préparation D'Intermédiaires De Bendamustine
摘要:本发明涉及一种制备公式iv的4-{5-{双-(2-羟乙基)-氨基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基}-丁酸烷基酯的方法,该化合物是制备苯达莫司汀盐酸盐(I)的过程中的关键中间体.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9643932-B2
优先权日:2011-09-26
标 题:Process for the preparation of bendamustine hydrochloride
发明人:MISHRA BHUWAN BHASKAR; KACHHADIA NIKUNJ SHAMBHUBHAI; TOMAR VINOD SINGH; LAHIRI SASWATA
权利人:FRESENIUS KABI ONCOLOGY LTD
摘要:The present invention relates to an improved process for the synthesis of bendamustine, in particular, bendamustine hydrochloride of the formula (VI) and its intermediate 1-methyl-5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1H-benzimidazol-2-yl]lithium butanoate of formula (V), both having a purity of ≧99%, which is simple, convenient, economical, does not use hazardous chemicals and is industrially viable.
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主要参考文献

参考标题:Process For The Preparation Of Bendamustine Hydrochloride
摘要:The Present Invention Relates To An Improved Process For The Synthesis Of Bendamustine, In Particular, Bendamustine Hydrochloride Of The Formula (Vi) And Its Intermediate 1-Methyl-5-[bis(2-Chloroethyl)Amino]-1H-Benzimidazol-2-Yl]Lithium Butanoate Of Formula (V), Both Having A Purity Of ≧99%, Which Is Simple, Convenient, Economical, Does Not Use Hazardous Chemicals And Industrially Viable.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2007).
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