CAS: 13647-35-3; Androst-2-Ene-2-Carbonitrile, 4,5-Epoxy-3,17-Dihydroxy-, (4α,5α,17β)-

该化合物是一种合成有机化合物,主要用作治疗超量的焦质生产(如Cushing综合症)相关条件的药剂,它作为三氢氧基脱氢酶酶的竞争性抑制剂,对激素产生具有关键作用,从而减少肾上腺腺中的皮质合成.Trilostane一般是口服的,以其有效降低皮质醇水平的能力而闻名.该化合物的特征是白色至白晶状粉状,溶于乙醇和甲醇等有机溶剂,但水溶性有限.其化学结构包括类类类的抑制剂框架,对于其生物活动至关重要.尽管一般而言,它具有良好的缓解作用,但潜在的副作用可能包括胃肠扰动,疲劳和荷尔蒙不平衡.由于其行动机制,它也正在调查与荷尔蒙管制有关的其他治疗应用.与任何药物一样,它必须使用三洛丹在医学监督下监测功效和不良效果.

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上下游产品

d]isoxazol-17β-ol4α,5-epoxy-(5α)-androstano[2,3-d]isoxazol-17β-ol

合成工艺路线路线简述

    4α,5-Epoxy-5α-Androst-2-Eno<2,3-D>Isoxazol-17β-Ol置于sodium Hydroxide,溶剂黄146体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应 4.0H,以95%的收率获得曲洛斯坦
    参考文献: Method For The Preparation Of Trilostane[fr] Methode De Preparation De Trilostane
    标题: Method For The Preparation Of Trilostane[fr] Methode De Preparation De Trilostane
    摘要:本发明涉及一种从(4α,5α,17β)-4,5-环氧雄烯-2-烯(2,3-D)异噁唑-17-01作为前体化合物制备三羟化雄烷的方法,该方法包括以下步骤:A)将前体化合物溶解在甲醇中;B)用碱处理前体化合物,以使前体化合物的(2,3-D)异噁唑环裂解;C)向步骤b)的产物中加入酸和水,以获得三羟化雄烷的沉淀;D)分离三羟化雄烷的沉淀.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

    专利号:WO-2017100796-A1
    优先权日:2015-12-11
    标 题 :Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
    发明人:WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI
    权利人:SINACA ACAD; WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING
    摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta- 4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for disgnostic and therapeutic uses.

    专利号:US-2017283878-A1
    优先权日:2015-12-11
    标题:Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
    发明人:WONG CHI-HUEY; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI; HSU TSUI-LING
    权利人:ACADEMIA SINICA
    摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta-4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for diagnostic and therapeutic uses.

    专利号:US-2025206743-A1
    优先权日:2022-03-25
    标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
    发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
    权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
    摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.
    重庆威鹏药业有限公司
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    台州市科瑞生物技术有限公司
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    台州开创生物医药有限公司
    小微企业
    信用代码: 913310007719069865法定代表人:余美平
    注册资本:50万(元)企业类型:有限责任公司(自然人独资)
    成立日期:2005-02-25登记机关:台州市椒江区市场监督管理局
    注册地址: 浙江省台州市君悦大厦A幢715室
    许可项目:药品批发;兽药经营;农药批发;药品进出口(依法须经批准的项目,经相关部门批准后方可开展经营活动,具体经营项目以审批结果为准)。一般项目:海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;化工产品销售(不含许可类化工产品);货物进出口;技术进出口;生物化工产品技术研发;国内贸易代理;......
    免费会员展台
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    📞 台州开创生物医药有限公司
    销售经理: 余经理
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    曲洛司坦Trilostane
    99% HPLC
    产品图片产品包装1kg/bag;25kg/drum
    主打产品,生产工厂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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    📌 第三方产品分析报告

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    主要参考文献


    1: Jekl V. Adrenal Disease in Small Mammals. Vet Clin North Am Exot Anim Pract. 2025 Jan;28(1):87-106. doi: 10.1016/j.cvex.2024.07.003. Epub 2024 Oct 15. 14(19):2883. doi: 10.3390/ani14192883.
    3: Jiang T, Li C, Li Y, Hu W, Guo J, Du X, Meng Q, Zhu X, Song W, Guo J, Su X. Multi-omics and bioinformatics for the investigation of therapeutic mechanism of roucongrong pill against postmenopausal osteoporosis. J Ethnopharmacol. 2025 Jan 30;337(Pt 2):118873. doi: 10.1016/j.jep.2024.118873. Epub 2024 Oct 1. 10(5):e70020. doi: 10.1002/vms3.70020.
    5: Gouvêa FN, Vargas AM, Guimarães EC, Crivellenti LZ, Pennacchi CS, de Cerqueira HDB, Branco LO, Reis NS, Borin-Crivellenti S. Association between post-ACTH cortisol and trilostane dosage in dogs with pituitary-dependent hypercortisolism. Domest Anim Endocrinol. 2024 Oct;89:106871. doi: 10.1016/j.domaniend.2024.106871. Epub 2024 Jul 4.

    合成参考文献


    参考文献:10.1530/rep-10-0007
    摘要:Guo C, Ni X, Zhu P, Li W, Zhu X, Sun K. Induction of progesterone receptor A form attenuates the induction of cytosolic phospholipase A2alpha expression by cortisol in human amnion fibroblasts. Reproduction. 2010 May;139(5):915–22. doi: 10.1530/rep-10-0007.
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