CAS: 5949-44-0; Testosterone Undecanoate

该化合物是一种代谢类固醇和睾丸酮合成衍生物,其特点是增加了一种无十二硝酸酯酯;这种改变增强了其脂性,可以改善体内的吸收和长期释放;通常通过肌肉内注射进行,用于对低睾酮水平的男性进行激素替代疗法;该物质促进肌肉增长,增强体力,提高体力,提高整体性能;与其他睾丸酯酯酯相比,睾丸酮无二甲酸的半衰期相对较长,可减少剂量;其药理效应通过接受器和机器人受体进行介导,影响各种生理过程,包括蛋白合成和红血细胞生产;然而,它与其他新陈代谢类固醇一样,可能具有副作用,包括激素不平衡,心血管问题和潜在的肝毒性.由于其在运动和体力建设中可能被滥用,因此在许多国家被归类为受管制的物质.在使用睾丸酮非十二甲酸时,必须进行适当的医疗监督,以降低风险和治疗结果.

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上下游产品

undecanoyl chloride testosterone 3-ethoxyandrosta-3,5-dien-17-one 17β-hydroxy-3-ethoxyandrosta-3,5-diene

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Testosterone Undecanoate 主要起始原料 Undecanoyl Chloride And Testosterone
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Undecanoyl Chloride 和 Testosterone
雄烯二酮置于吡啶,盐酸,4-二甲氨基吡啶,钾硼氢,4-甲基苯磺酸吡啶,对甲苯磺酸,三乙胺,原甲酸三乙酯体系中,用 四氢呋喃,乙醇,二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应生成 十一酸睾酮
参考文献:一种烷基酸睾酮的合成方法
标题:一种烷基酸睾酮的合成方法
摘要:本发明公开了一种烷基酸睾酮的合成方法,属于药物的合成加工技术领域.该方法以4‑雄烯二酮(4Ad)为起始原料,先3位酮基进行烯醇醚保护,然后17位羰基还原成羟基,经酯化和3位水解得到睾酮酯化物,或者以4‑雄烯二酮(4Ad)为起始原料,先3位酮基进行烯醇醚保护,然后17位羰基还原成羟基,再3位水解得到睾丸素,睾丸素3位缩酮保护后,经酯化和3位水解得到睾酮酯化物.本发明方法中酯化反应时3位被保护,可以减少杂质产生,酯化反应溶剂为一种与水不溶的有机溶剂,因此反应完成后,可直接分层提取产物,不需加入大量水析出产物,减少了废水的量,而且溶剂可以回收利用,使工艺更符合工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2004137081-A1
优先权日:2003-01-13
标题 :Attaining sexual wellness and health of the sexual vascular system with proanthocyanidins
发明人:ROHDEWALD PETER; FERRARI VICTOR
摘要:Sexual wellness or sexual fitness is enhanced over time by administrating on a daily basis a source of proanthocyanidins and a source of arginine. Both sources may be blended into a composition or taken separately from a kit. The source of arginine may be a salt or peptide of L-arginine and aspartic acid such as arginine aspartate. The proanthocyanidins stimulate an endothelial NO-synthase enzyme, which serves as a catalyst for synthesis of the nitric oxide from a substration that is the source of the arginine. A sufficient amount of the nitric oxide is released over time to enhance sexual wellness or sexual fitness. In case of low levels of androgenic hormones in both sexes, the combination may contain as a further ingredient a sex hormone or a sex hormone precursor or a sex hormone stimulant or a sex hormone bioavailability enhancer.

专利号:US-2005171030-A1
优先权日:2000-05-26
标题:Relieving symptoms of erectile dysfunction and attaining sexual wellness and health of the sexual vascular system with proanthocyanidins
发明人:ROHDEWALD PETER; FERRARI VICTOR
摘要:Sexual wellness or sexual fitness is enhanced over time by administrating on a daily basis a source of proanthocyanidins and a source of arginine. Both sources may be blended into a composition or taken separately from a kit. The source of arginine may be a salt or peptide of L-arginine and aspartic acid such as arginine aspartate. The proanthocyanidins stimulate an endothelial NO-synthase enzyme, which serves as a catalyst for synthesis of the nitric oxide from a substration that is the source of the arginine. A sufficient amount of the nitric oxide is released over time to enhance sexual wellness or sexual fitness. In case of low levels of androgenic hormones in both sexes, the combination may contain as a further ingredient a sex hormone or a sex hormone precursor or a sex hormone stimulant or a sex hormone bioavailability enhancer.

专利号:US-12295961-B2
优先权日:2009-12-31
标 题:Modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and pharmacokinetic profile of lipophilic drugs by sterols
发明人:DHINGRA OM
权利人:MARIUS PHARMACEUTICALS INC
摘要:A formulation for drug delivery, providing enhanced modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and/or pharmacokinetic profile of a lipophilic therapeutic agent by formulation with sterols and/or sterol esters, resulting in higher bioavailability of a therapeutic agent administered to a subject in need of such therapeutic agent. The formulation contains a therapeutic agent and a sterol or sterol ester, and can, optionally, further contain a solubilizer and/or an enhancing agent. Also described are pharmaceutical compositions containing the formulations and methods of making and methods of using the formulations and pharmaceutical compositions. Formulations of the disclosure can be constituted to minimize the synthesis of dihydrotestosterone when the therapeutic agent includes testosterone or testosterone esters.

专利号:EP-1587522-B1
优先权日:2003-01-13
标 题:Attaining sexual wellness and health of the sexual vascular system with proanthocyanidins
发明人:ROHDEWALD PETER; FERRARI VICTOR
权利人:HORPHAG RES LUXEMBOURG HOLDING
摘要:PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for enhancing sexual wellness or sexual fitness by administrating a source of proanthocyanidins and a source of arginine on a daily basis.SOLUTION: The method includes: proanthocyanidins stimulating an endothelial NO-synthase enzyme, which serves as a catalyst for synthesis of the nitric oxide from a substrate that is the source of the arginine; and a sufficient amount of the nitric oxide released over time to enhance sexual wellness or sexual fitness. In case of low levels of androgenic hormones in both sexes, the method further contains a sex hormone or a sex hormone precursor or a sex hormone stimulant or a sex hormone bioavailability enhancer, as a further ingredient.

专利号:US-11617758-B2
优先权日:2009-12-31
标 题 :Emulsion formulations
发明人:DHINGRA OM; BERNSTEIN JAMES S
权利人:MARIUS PHARMACEUTICALS LLC
摘要:A SEDDS or SMEDDS or SNEDDS formulation for drug delivery of a lipophilic therapeutic agent, providing enhanced modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and/or pharmacokinetic profile of the therapeutic agent by formulation with a lipophilic surfactant, a hydrophilic surfactant, one or more solubilizers and, optionally, digestible oils, resulting in higher bioavailability of the therapeutic agent administered to a subject in need of such therapeutic agent. Also described are pharmaceutical compositions containing the formulations and methods of making and methods of using the formulations and pharmaceutical compositions. Formulations of the disclosure can be constituted to minimize the synthesis of dihydrotestosterone when the therapeutic agent includes testosterone or testosterone esters.

专利号:US-2013303495-A1
优先权日:2009-12-31
标题:Emulsion formulations
发明人:DHINGRA OM; BERNSTEIN JAMES S
权利人:SOV THERAPEUTICS; DIFFERENTIAL DRUG DEV ASSOCIATES LLC
摘要:A SEDDS or SMEDDS or SNEDDS formulation for drug delivery of a lipophilic therapeutic agent, providing enhanced modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and/or pharmacokinetic profile of the therapeutic agent by formulation with a lipophilic surfactant, a hydrophilic surfactant, one or more solubilizers and, optionally, digestible oils, resulting in higher bioavailability of the therapeutic agent administered to a subject in need of such therapeutic agent. Also described are pharmaceutical compositions containing the formulations and methods of making and methods of using the formulations and pharmaceutical compositions. Formulations of the disclosure can be constituted to minimize the synthesis of dihydrotestosterone when the therapeutic agent includes testosterone or testosterone esters.
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摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
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