CAS: 112914-13-3; 2-Aminomethy-4-(4-Fluorobenzyl)Morpholine

该化合物是一种光伏衍生物,具有氨基甲基组和4-氟苯基替代成分的特性,该化合物具有作为生物活性分子合成的多功能中间体的潜力,因此对药用化学和药物研究具有兴趣.氟苯基的出现增强了其设计化合物的效用,同时提高了结合性和代谢稳定性.光伏岩芯有助于有利于溶性和药用动力学特性.其结构特征使它适合用于开发CNS目标剂,酶抑制剂或受体调节器.该化合物定义明确的再活动允许有选择的功能化,从而有利于结构-活性关系研究的进一步衍生.

结构式图片

相似化合物

110859-47-7 186293-55-0 214273-17-3

上下游产品

2-乙酰氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉 2-<(Acetylamino)Methyl>-4-(4-Fluorobenzyl)Morpholine 112913-94-7
2-(N-Acetylaminomethyl)-4-Benzylmorpholine 112913-96-9
[4-(3,4-Dichlorobenzyl)Morpholin-2-Yl]Methylamine 407640-03-3
2-[4-(4-Fluoro-Benzyl)-Morpholine-2-Yl-Methyl]-Isoindole-1,3-Dion 636582-78-0

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-[(4-Fluorophenyl)Methyl]-2-Morpholinemethanamine 主要起始原料 1H-Isoindole-1,3(2H)-Dione, 2-[[4-[(4-Fluorophenyl)Methyl]-2-Morpholinyl]Methyl]-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1H-Isoindole-1,3(2H)-Dione, 2-[[4-[(4-Fluorophenyl)Methyl]-2-Morpholinyl]Methyl]-
<2-(Acetylamino)Methyl>Morpholine Acetyl Salt置于盐酸,Potassium Carbonate,Potassium Iodide体系中,用 丁酮 用作溶剂,化学反应 21.0H,反应生成2-氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉
参考文献:Novel Benzamides As Selective And Potent Gastrokinetic Agents. 2. Synthesis And Structure-Activity Relationships Of 4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxy-N-[[4-(4-Fluorobenzyl)-2-Morpholinyl]Methyl]Benzamide Citrate (As-4370) And Related Compounds
标题:Novel Benzamides As Selective And Potent Gastrokinetic Agents. 2. Synthesis And Structure-Activity Relationships Of 4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxy-N-[[4-(4-Fluorobenzyl)-2-Morpholinyl]Methyl]Benzamide Citrate (As-4370) And Related Compounds
摘要:The Title Compounds (19-55) With A 4-Substituted 2-(Aminomethyl) Morpholine Group Were Prepared And Evaluated For The Gastrokinetic Activity By Determining Their Effect On Gastric Emptying Of Phenol Red Semisolid Meal In Rats. Introduction Of Chloro,Fluoro,And Trifluoromethyl Groups To The Benzyl Group Of The Parent Compounds 1A And 1B Enhanced The Activity. Among Compounds Tested,4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxy-N-[[4-(4-Fluorobenzyl)-2-Morpholinyl] Methyl]Benzamide (23B) Showed The Most Potent Gastic Emptying Activity (Effects On Phenol Red Semisolid Meal In Rats And Mice,And On Resin Pellets Solid Meal In Rats). The Gastrokinetic Activity Of 23B Citrate (As-4370) Compared Very Favorably With That Of Cisapride And Was Higher Than That Of Metoclopramide. In Contrast To Metoclopramide And Cisapride,As-4370 Was Free From Dopamine D2 Receptor Antagonistic Activity In Both In Vitro ([h-3]Spiperone Binding) And In Vivo (Apomorphine-Induced Emesis In Dogs) Tests.
Doi:10.1021/jm00106A023

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2024051897-A1
优先权日:2022-07-26
标题:Synthesis of complex 15n-labeled molecules
发明人:DORSHEIMER JULIA; ROVIS TOMISLAV
权利人:UNIV COLUMBIA
摘要:Methods for conversion of a broad range of amines to their 15N isotopic counterparts and the compounds produced thereby.

专利号:EP-1515958-A2
优先权日:2002-06-13
标 题:Process for the synthesis of mosapride

专利号:WO-03106440-A2
优先权日:2002-06-13
标题:Process for the synthesis of a benzamide derivative

专利号:CN-118108572-A
优先权日:2024-01-09
标 题:Synthesis method of alkyl trifluoromethyl compounds
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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