3,4-二氟硝基苯置于palladium On Activated Charcoal,Potassium Tert-Butylate,氢气,Potassium Carbonate,Lithium Diisopropyl Amide体系中,用 甲醇,二甲基亚砜 用作溶剂,20.0~75.0 °C,101.33 Kpa 条件下,反应 5.0H,反应生成(5R)-3-[3-氟-4-(4-吗啡啉基)苯基]-5-羟甲基-2-恶唑烷酮
参考文献:通过衍生自手性结构单元异丝氨酸的恶唑烷-2,4-二酮中间体方便地合成抗生素利奈唑胺
标题:通过衍生自手性结构单元异丝氨酸的恶唑烷-2,4-二酮中间体方便地合成抗生素利奈唑胺
摘要:我们描述了对映异构纯形式的利奈唑胺的 5-(氨基甲基) 恶唑烷-3-One 核心的新合成.衍生自异丝氨酸和 3-氟-4-吗啉代苯胺的 α-羟基酰胺方便的环化得到相应的(氨甲基)恶唑烷-2,4-二酮,然后在 C(4)-位进行温和的选择性还原,以几乎定量的总产率得到利奈唑胺.
Doi:10.1002/ejoc.201402888