CAS: 104121-92-8; (1R,2R,3R,Z)-5-(2-((1R,3As,7Ar,E)-1-((R)-6-Hydroxy-6-Methylheptan-2-yl)-7A-Methyloctahydro-4H-Inden-4-Ylidene)Ethylidene)-2-(3-Hydroxypropoxy)-4-Methylenecyclohexane-1,3-Diol

该化合物是维生素D的合成仿真物,专门用来加强其治疗作用,同时尽量减少副作用;主要用于治疗骨质疏松症和某些骨质紊乱,因为它能促进钙吸收和骨矿化;Eldecalcitool表现出维生素D受体的高度亲和性,它有助于其调节钙和磷代谢的行动;该物质的特点是其脂质,使其易于穿透细胞膜并发挥生物作用;它一般是口服,半衰期相对较长,有助于保持适当的钙血清水平;此外,Eldecalcitool已证明具有有利的安全特征,与其他维生素D类相比,其超缩缩缩效应较少;它独特的结构和行动机制使它成为管理与钙和骨质代谢相关的条件的宝贵治疗选择.

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上下游产品

CAS号342645-84-5 (1β,2α,3α,5Z,7E... | CAS号342644-91-1 [3R-(1Z,3β,4α,5... | CAS号342645-07-2 (1α,2β,3β,5Z,7E... | CAS号66774-80-9 Inhoffen Lythgo... | CAS号200636-54-0 [3R-(1Z,3β,4α,5... | CAS号244278-87-3 [3R-(1Z,3β,4α,5... | CAS号377091-68-4 [3R-(1Z,3β,4α,5... | CAS号342644-83-1 [3R-(1Z,3β,4α,5...

合成工艺路线路线简述

    维生素 D3置于正丁基锂,Oxone,1,1,1-三氟丙酮,碳酸氢钠,对甲苯磺酸,臭氧体系中,用 四氢呋喃,甲醇,正己烷,二氯甲烷,水,乙腈 用作溶剂,化学反应 37.5H,反应生成艾地骨化醇
    参考文献:二十烷醇的大规模合成
    标题:二十烷醇的大规模合成
    摘要:描述了工业规模的去骨钙糖醇的合成.在室温下,Aa对苯甲氧基苄基(pmb)保护的二烯醇的高度非对映选择性环氧化提供了带有仲羟基的关键环氧化物中间体,该中间体被三氟甲磺酸烷基化以在c-1,C-2处建立所有亚基,A环片段的c-3位置.选择性的保护基操作,然后进行钯催化的环化,即可提供a环合成子.C / D环片段是通过(1)使用原位制备的三氟丙酮二环氧乙烷直接将grundman'S酮的ch直接羟基化和(2)保护获得的.最后,A环与c / D环片段的偶联,整体脱保护和重结晶提供了高度结晶的去骨钙糖醇.
    Doi:10.1021/acs.Oprd.0C00436

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2022267266-A1
    优先权日:2019-07-09
    标 题 :Improved, cost effective process for synthesis of vitamin d3 and its analogue calcifediol from ergosterol
    发明人:DATLA ANUPAMA; NAGRE PRASHANT; TAMORE JAGDISH; PRABHU MANOJKUMAR SADANAND; KADAM SACHIN VASANT
    权利人:FERMENTA BIOTECH LTD
    摘要:Disclosed herein is an improved and efficient process for synthesis of vitamin D3 and its analogue Calcifediol from Ergosterol. Particularly, the present invention discloses the synthesis of key intermediate 3β-tert-Butyldimethylsilyloxy-22-hydroxy-23,24-bisnorchola-5,7-diene (5), and novel intermediate β-tert-Butyldimethylsilyloxy-22-iodo-23,24-bisnorchola-5,7-diene (9) by a simple and cost effective process. The industrially viable processes for preparation of said intermediate(s) results in providing provitamins with various side chains and the desired products in high yield.

    专利号:WO-2025108575-A1
    优先权日:2023-11-21
    标 题:Methods of selective deprotection and synthesis of transhydrindane- skeleton-based compounds
    发明人:HUBER FLORIAN MAURITIUS ERASMUS
    权利人:ROCHE DIAGNOSTICS GMBH
    摘要:The present invention relates to methods of selectively deprotecting a transhydrindane-skeleton-based compound comprising at least two different silyl ether groups. The present invention further relates to methods of synthesizing a Vitamin D molecule and to Vitamin D molecules obtainable by such processes. Furthermore, the present invention relates to a compound according to formula (I) comprising two different silyl ether groups, its use in the synthesis of Vitamin D molecules and to methods of producing such a compound.

    专利号:US-11591280-B2
    优先权日:2019-05-13
    标题:Process and intermediates for the preparation of eldecalcitol
    发明人:HERNÃ?NDEZ HERRERO GONZALO; GARCÃ?A DOMÃ?NGUEZ NEFTALÃ?; SUÃ?REZ CORTÉS TATIANA MARÃ?A; GONZÃ?LEZ GARCÃ?A TANIA; GÓMEZ PÃ?CIOS GENEROSA; FALL DIOP YAGAMARE; SANTALLA GARCÃ?A HUGO; GARRIDO FERNÃ?NDEZ FÃ?TIMA
    权利人:FAES FARMA SA
    摘要:The invention relates to new intermediates in the synthesis of Eldecalcitol and to processes for the preparation of said intermediates and of Eldecalcitol.
    台州市科瑞生物技术有限公司
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    主要参考文献


    1: Takada J, Ikeda S, Kusanagi T, Mizuno S, Wada H, Iba K, Yoshizaki T, Yamashita T. Comparison of the effects of eldecalcitol with either raloxifene or bisphosphonate on serum tartrate resistant acid phosphatase-5b, a bone resorption marker, in postmenopausal osteoporosis. Clin Cases Miner Bone Metab. 2016 Jan-Apr;13(1):25-8. doi: 10.11138/ccmbm/2016.13.1.025. Epub 2016 May 11.
    2: Erratum: Treatment of osteoporosis with eldecalcitol, a new vitamin D analog: a comprehensive review and meta-analysis of randomized clinical trials [Corrigendum]. Drug Des Devel Ther. 2016 Feb 15;10:697. doi: 10.2147/DDDT.S105820. eCollection 2016.
    3: Xu Z, Fan C, Zhao X, Tao H. Treatment of osteoporosis with eldecalcitol, a new vitamin D analog: a comprehensive review and meta-analysis of randomized clinical trials. Drug Des Devel Ther. 2016 Jan 28;10:509-17. doi: 10.2147/DDDT.S84264. eCollection 2016. Review. Erratum in: Drug Des Devel Ther. 2016;10:697.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2014).
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