CAS: 109010-60-8; (S)-Tert-Butyl 2-(3-Amino-2-Oxo-2,3,4,5-Tetrahydro-1H-Benzo[b]Azepin-1-yl)Acetate

该化合物是一种化学化合物,其特点是复杂的双环结构,其中包括一个苯并津核心;该化合物的特点是二甲基组,该组有助于其消毒性能;氨基组,可能参与氢结结并影响其反应;乙酸基体的存在表明有产生蒸发反应的潜力,并可能影响其溶性与生物活动;作为四氢衍生物,该产品拥有饱和环,它能够增强稳定性,减少与不饱和类比的回活动;(S)配置所显示的立体化学学意味着具体的空间安排,能够严重影响该化合物药理特性,包括受体结合和代谢途径;总体而言,该化合物可能展示出有趣的生物活动,使其在药用化学和药物开发方面引起兴趣.

结构式图片

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(S)-1-t-butyloxycarbonylmethyl-3-amino-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1]benzazepin-2-one tartrate salt tert-Butyl chloroacetate (S)-3-((S)-1-Phenyl-ethylamino)-1,3,4,5-tetrahydro-benzo[b]azepin-2-one 3-bromo-1,3,4,5-tetrahydro-2H-1-benzazepin-2-one(2S,3'S)-2-(1-tert-butoxycarbonylmethyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-3-ylamino)-4-phenylbutyric acid ethyl ester [S-(R*,R*)]-2,3,4,5-tetrahydro-3-[[2-[[(4-methoxyphenyl)methyl]thio]-2-methyl-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-2-oxo-1H-benzazepine-1-acetic acid, 1,1,-dimethylethyl ester

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 S-Atba 主要起始原料 3-Bromo-1,3,4,5-Tetrahydro-2H-Benzo[b]Azepin-2-One
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-Bromo-1,3,4,5-Tetrahydro-2H-Benzo[b]Azepin-2-One
在 Palladium On Activated Charcoal,Quinine,氢气,1-羟基苯并三唑,三乙胺,N,N'-二环己基碳二亚胺,邻氯苯甲胺体系中,用 甲醇,二氯甲烷,乙酸乙酯 用作溶剂,30.0 °C,200.0 Kpa 条件下,反应 26.0H,反应生成(S)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯
参考文献:一种 (S)-氨基化合物的合成方法
标题:一种 (S)-氨基化合物的合成方法
摘要:本发明涉及一种盐酸贝那普利中间体(S)‑氨基化合物的合成方法.本发明的技术方案是:(S)‑氨基化合物的制备方法,以2‑氨基苯甲醛15为起始原料,在碱的作用下经过aldol缩合制备化合物16,化合物16再经pd/c催化氢化制备化合物17,化合物17再经dcc缩合即可生成贝那普利中间体(S)‑氨基化合物的主体结构化合物18,化合物18再与氯乙酸叔丁酯发生取代反应制备化合物19,化合物19再在奎宁衍生的催化剂的催化作用下发生转胺化反应即可生成贝那普利中间体(S)‑氨基化合物1.本发明通过不对称催化直接构建手性中心的方法合成贝那普利中间体(S)‑氨基化合物,提高了反应的收率.
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摘要:Sasano, Y.; Iwabuchi, Y., Science of Synthesis: Special Topics, (2022) 1, 345.
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