L-精氨酸置于硫酸,硝酸,乙酰氯体系中,化学反应生成 N'-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐
参考文献:新型l-精氨酸衍生物作为氨肽酶n抑制剂:设计,化学和药理学评估
标题:新型l-精氨酸衍生物作为氨肽酶n抑制剂:设计,化学和药理学评估
摘要:考虑到在肿瘤中发挥的重要作用,氨肽酶n已成为抗肿瘤药物开发的有吸引力的靶标.在这里,设计,合成和评估一系列新型的l-精氨酸支架的氨肽酶n抑制剂的氨肽酶n抑制活性.初步的抗酶活性测定表明,化合物5E,5H,11E,11G和11H显示出与阳性对照bestatin(一种批准的氨肽酶n抑制剂)相当的活性.在体外抗增殖试验中,化合物5F对四种过表达氨基肽酶n的肿瘤细胞显示出优异的活性.在体内抗转移试验中,化合物5F和11G表现出比bestatin更好的活性.因此5F和11G应作为进一步开发的新型氨基肽酶n抑制剂的先导化合物.
DOI:10.1007/s00044-017-1999-2