CAS: 144701-48-4; 4'-((1,7'-Dimethyl-2'-Propyl-1H,3'H-[2,5'-Bibenzo[d]Imidazol]-3'-yl)Methyl)-[1,1'-Biphenyl]-2-Carboxylic Acid

该化合物是主要用于治疗高血压和心血管风险降低的血管活性第二受体对立体者(ARB),有选择地阻断血管II与AT1受体的结合,导致血管变异和减少血压.Telmisartan的主要优势是其长半衰期(约24小时),允许一次日服和一致的治疗效果.它具有较高的生物利用率和最低肾排泄能力,适合中度肾脏损伤患者.此外,Telmisartan展示了部分PAR-Q的刺激性,这可能给抗胰岛素患者带来代谢好处,其成熟的功效和耐受性特征使其在抗血压疗法中成为可靠的选择.

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上下游产品

CAS号515815-48-2 4'-((1,7'-dimet... | CAS号915124-86-6 替米沙坦酰胺 | CAS号201230-82-2 carbon monoxide | CAS号1206701-77-0 3'-((2'-bromobi... | CAS号144702-27-2 4'-[(1,4'-二甲基-2... | CAS号528560-93-2 4'-[[[2-正丙基-4-甲... | CAS号74-86-2 乙炔 | CAS号144702-26-1 4'-[[1,4'-二甲基-2...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Telmisartan 主要起始原料 Execute Standard
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Execute Standard
替米沙坦甲酯置于potassium Hydroxide体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应生成替米沙坦
参考文献:ビフェニル−2−カルボン酸メチルエステルの製造方法
标题:ビフェニル−2−カルボン酸メチルエステルの製造方法
摘要:本发明提供了一种制备4'-{[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}联苯-2-羧酸甲酯的方法,可以改善收率,品质,并提高工业规模下的操作效率.解决方法是将2-N-丙基-4-甲基-6-(1'-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑和碱添加到有机极性溶剂中得到混合物,与4'-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯混合,加入水到反应混合物中,结晶出4'-{[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}联苯-2-羧酸甲酯.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:EP-2103609-A1
优先权日:2008-03-20
标 题:Catalyzed carbonylation in the synthesis of angiotensin ii antagonists
权利人:LEK PHARMACEUTICALS
摘要:One embodiment disclosed in the invention is the efficient synthesis of halogenated biaryl starting material via Grignard chemistry and the use thereof. Another embodiment of the invention is the reaction of catalyzed carbonylation of the 3'-(2'-halo-biphenyl-4-ylmethyl)-1,7'-dimethyl-2'-propyl-1H,3'H-[2,5']bibenzoimidazolyl (TLMH) using either gaseous carbon monoxide in a solvent mixture containing water; or formic acid salts optionally together with acetic acid in anhydrous solvent.

专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-8445693-B2
优先权日:2008-03-20
标 题 :Catalyzed carbonylation in the synthesis of angiotensin II antagonists
发明人:CASAR ZDENKO; COPAR ANTON; CLUZEAU JEROME; PREMRL ANDREJ
权利人:CASAR ZDENKO; COPAR ANTON; CLUZEAU JEROME; PREMRL ANDREJ; LEK PHARMACEUTICALS
摘要:One embodiment disclosed in the invention is the efficient synthesis of halogenated biaryl starting material via Grignard chemistry and the use thereof. Another embodiment of the invention is the reaction of catalyzed carbonylation of the 3′-(2′-halo-biphenyl-4-ylmethyl)-1,7′-dimethyl-2′-propyl-1H,3′H-[2,5′]bibenzoimidazolyl (TLMH) using either gaseous carbon monoxide in a solvent mixture containing water; or formic acid salts optionally together with acetic acid in anhydrous solvent.

专利号:US-8431712-B2
优先权日:2004-02-09
标 题 :Methods for the synthesis of pyridoxamine
发明人:KHALIFAH RAJA G; KEILITZ ROLAND; KOELLNER CHRISTOPH; DEGENHARDT THORSTEN; BRAND STEPHEN ROBERT
权利人:KHALIFAH RAJA G; KEILITZ ROLAND; KOELLNER CHRISTOPH; DEGENHARDT THORSTEN; BRAND STEPHEN ROBERT; NEPHROGENEX INC
摘要:The invention provides non-oxidative methods for the large scale manufacture of pyridoxamine (I) (4-aminomethyl-3-hydroxy-5-hydroxymethyl-2-methylpyridine): n nand salts thereof.n nThe invention also provides intermediate compounds for the synthesis of pyridoxamine, as well as compositions and methods for the treatment and/or prevention of conditions associated with the formation of post-Amadori advanced glycation end-products.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.
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珠海润都制药股份有限公司
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山东齐都药业有限公司
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湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
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北京世纪迈劲生物科技有限公司
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上海东满进出口有限公司
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湖北威德利化学科技有限公司
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杭州鼎燕化工有限公司
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常州市晔泰精细化工研究所
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连云港尤利特生化科技有限公司
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主要参考文献


1: Imenshahidi M, Roohbakhsh A, Hosseinzadeh H. Effects of telmisartan on metabolic syndrome components: a comprehensive review. Biomed Pharmacother. 2024 Feb;171:116169. doi: 10.1016/j.biopha.2024.116169. Epub 2024 Jan 15. 2012–. Telmisartan. 2017 Jan 13. 56(6):1039-44; discussion 1045-6. doi: 10.2165/00003495-199856060-00007.
7:677-83. doi: 10.2147/VHRM.S9447. Epub 2011 Nov 15.
5: Podzolkov VI, Tarzimanova AI. Telmisartan v lechenii bol'nykh arterial'noĭ gipertonieĭ [Telmisartan in the treatment of hypertensive patients]. Ter Arkh. 2017;89(6):110-113. Russian. doi: 10.17116/terarkh2017896110-113.

合成参考文献


参考文献:10.4061/2011/132405
摘要:Tedla FM, Brar A, Browne R, Brown C. Hypertension in Chronic Kidney Disease: Navigating the Evidence. International Journal of Hypertension. 2011;2011():1–9. doi: 10.4061/2011/132405.
摘要:Ucciferri C, Falasca K, Mancino P, Pizzigallo E, Vecchiet J. Proteinuria in an African HIV-infected patient: effects of telmisartan. Infez Med. 2011 Jun;19(2):125–7.
参考文献:10.4061/2011/284823
摘要:Kinouchi K, Ichihara A, Bokuda K, Kurosawa H, Itoh H. Differential Effects in Cardiovascular Markers between High-Dose Angiotensin II Receptor Blocker Monotherapy and Combination Therapy of ARB with Calcium Channel Blocker in Hypertension (DEAR Trial). International Journal of Hypertension. 2011;2011():1–11. doi: 10.4061/2011/284823.
参考文献:10.1161/atvbaha.111.232058
摘要:Knorr M, Hausding M, Kröller-Schuhmacher S, Steven S, Oelze M, Heeren T, Scholz A, Gori T, Wenzel P, Schulz E, Daiber A, Münzel T. Nitroglycerin-induced endothelial dysfunction and tolerance involve adverse phosphorylation and S-Glutathionylation of endothelial nitric oxide synthase: beneficial effects of therapy with the AT1 receptor blocker telmisartan. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011 Oct;31(10):2223–31. doi: 10.1161/atvbaha.111.232058.
参考文献:10.1097/maj.0b013e31821f0552
摘要:Nakamura T, Sato E, Fujiwara N, Kawagoe Y, Yamada S, Ueda Y, Koide H. Changes in Urinary Albumin Excretion, Inflammatory and Oxidative Stress Markers in ADPKD Patients with Hypertension. The American Journal of the Medical Sciences. 2012 Jan;343(1):46–51. doi: 10.1097/maj.0b013e31821f0552.
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