CAS: 175791-49-8; 5-Bromo-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine

该化合物是热循环有机化合物,其特点是其引信的火花和火烈因环,具有独特的化学特性;5位置上存在溴原子,这增强了其反应的回动性和替代潜力;该化合物一般在室内温度下是固体,在极地有机溶剂中表现出中等溶解性;其结构允许在药用化学中应用多种用途,特别是在药品开发方面,因为它能够与生物目标相互作用,因为它能够形成氢联结并参与欧元堆叠互动;此外,该化合物可能由于由引信环形成的混凝系统而表现出有趣的电子特性;与许多外生循环一样,它也可能显示出作为有机合成的构件组成部分的潜力,特别是在创造更复杂的分子结构方面.应当参考安全数据,以便处理和储存,因为卤化合物可能对健康和环境构成特定风险.

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7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 5-bromo-7-(p-toluenesulfonyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine tert-butyl 2-(5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)acetate

合成工艺路线路线简述

    7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶置于溴体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 2.0H,以40%的收率获得5-溴-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶
    参考文献:稠合杂芳族环系统.第24部分.吡咯烷[2,3-D ]嘧啶海洋生物碱刚性蛋白的合成
    标题:稠合杂芳族环系统.第24部分.吡咯烷[2,3-D ]嘧啶海洋生物碱刚性蛋白的合成
    摘要:海洋生物碱刚性蛋白是由2,4-二甲氧基-7-苯基磺酰基吡咯并[2,3-D ]嘧啶合成的.吡咯并[2,3-D ]嘧啶的锂化,然后用n,4-二甲氧基-N-甲基苯甲酰胺进行亲电取代,得到6-(4-甲氧基)苯甲酰基衍生物,其通过碱水解和随后的碘化反应转化为2,4-二甲氧基-5-碘吡咯并[2,3-D ]嘧啶-6-基4-甲氧基苯基酮.用2-(4-甲氧基苯基)-1,3,2-二氧杂硼烷进行钯催化的芳基化反应,然后用三溴化硼脱甲基,得到刚性蛋白.
    Doi:10.1039/p19960000459

    专利信息


    专利号:US-11014926-B2
    优先权日:2015-10-29
    标 题 :Pyrrolo-, pyrazolo-, imidazo-pyrimidine and pyridine compounds that inhibit MNK1 and MNK2
    发明人:SPRENGELER PAUL A; REICH SIEGFRIED H; ERNST JUSTIN T; WEBBER STEPHEN E
    权利人:EFFECTOR THERAPEUTICS INC
    摘要:The present invention provides synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of compounds in accordance with Formula I. or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. n nFor Formula I compounds A 1 , A 2 . A 3 , A 4 , A 5 , A 6 , A 7 , W 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5a , R 5b , R 6 , R 7 , R 7a , R 7b , R 8 , R 8a , R 8b , R 9 , R 9a , R 9b and R 10 and subscripts “mâ€? and “nâ€? are as defined in the specification. The inventive Formula I compounds are inhibitors of Mnk and find utility in any number of therapeutic applications, including but not limited to treatment of inflammation and various cancers.
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