原儿茶酸置于palladium On Activated Charcoal 硫酸,氢气,硝酸,乙酸酐,四丁基碘化铵,Potassium Carbonate,N,N-二异丙基乙胺,三氯氧磷体系中,用 乙醇,丙酮,甲苯 用作溶剂,化学反应生成4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉
参考文献:钯催化的氢化物转移反应合成烯丙基喹唑啉及其生物学性质
标题:钯催化的氢化物转移反应合成烯丙基喹唑啉及其生物学性质
摘要:Allenic Quinazolines 13A-H被设计为tarceva的模拟物,Tarceva是一种表皮生长因子受体(egfr)酪氨酸激酶抑制剂,由相应的4-(碘代苯胺基)喹唑啉或4-(碘代苯氧基)喹唑啉与n,N-二环己基丙醇合成通过sonogashira偶联生成-2-乙胺,然后进行钯催化的氢化物转移反应.检查了13A-H对a431,Kato Iii,Skbr3和hepg2的细胞生长抑制作用.在合成的化合物中,13A显示出与特罗凯相似的细胞生长抑制作用.而且13D和13H 尽管在100μm的化合物浓度下未观测到对其他三个细胞系的显着抑制作用,但对kato Iii细胞具有特定的生长抑制作用(分别为ic 50 = 12和4.7μm).
Doi:10.1016/j.Tetlet.2006.02.043