CAS: 878671-96-6; 5-Amino-4-(4-Cyclopropylnaphthalen-1-yl)-2,4-Dihydro-3H-1,2,4-Triazole-3-Thione

该化合物是一个化学化合物,其特征是其三联环结构,即五人组成的三联环化合物,包含三个氮原子;该化合物具有硫磷功能组,表明硫磺原子存在双倍的碳原子,有助于其再活动及潜在的生物活动;氨基组的存在增强了其参与氢联结的能力,这可以影响其溶性以及与生物目标的相互作用;环球和环球球细胞表示,该化合物可能具有独特的天体和电子特性,有可能影响其药用化学的特征,这可能导致药物发展的应用,特别是在针对特定生物路径的地区.与许多环状循环一样,该化合物的稳定性和再活性会受到环境条件的影响,例如pH等环境条件的影响.

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上下游产品

CAS号878672-18-5 4-[[2-[[5-氨基-4-...

合成工艺路线路线简述

  • 16139-18-7 + 878671-95-5 = 878671-96-6
    反应条件:1.1 Reagents: Diisopropylethylamine Solvents: Dimethylformamide; 50 °C
    标题:Novel Human Urate Transporter 1 Inhibitors As Hypouricemic Drug Candidates With Favorable Druggability
    作者:Zhao,Tong; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:2020 卷标:63(19) 页码:10829-10854]

    79-17-4 + 878671-95-5 = 878671-96-6
    反应条件:1.1 Reagents: Diisopropylethylamine Solvents: Dimethylformamide; 12 H,50 °C
    标题:Triazole-Naphthalene Based Fluorescent Chemosensor For Highly Selective Naked Eye Detection Of Carbonate Ion And Real Sample Analyses
    作者:Muniyasamy,Harikrishnan; Et Al
    参考文献:Inorganic Chemistry Communications 日期:2021 卷标:133]

    = 878671-96-6
    反应条件:1.1 Solvents: Ethanol; 5 H,Reflux
    标题:Design,Synthesis And Biological Activity Of Tetrazole-Bearing Uric Acid Transporter 1 Inhibitors
    作者:Cai,Wenqing; Et Al
    参考文献:Chemical Research In Chinese Universities 日期:2017 卷标:33(1) 页码:49-60]

    79-17-4 + 878671-95-5 = 878671-96-6
    反应条件:1.1 Reagents: Diisopropylethylamine Solvents: Dimethylformamide; 50 °C; 12 H,50 °C1.2 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; 50 °C1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 4 - 5,50 °C
    标题:The Development Of An Effective Synthetic Route Of Lesinurad (Rdea594)
    作者:Meng,Qing; Et Al
    参考文献:Chemistry Central Journal 日期:2017 卷标:11]

    39497-58-0 + 878671-95-5 = 878671-96-6
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Carbonate Solvents: Water; Rt; 24 H,30 - 35 °C1.2 Solvents: Ethanol; 5 H,Reflux
    标题:Design,Synthesis And Biological Activity Of Tetrazole-Bearing Uric Acid Transporter 1 Inhibitors
    作者:Cai,Wenqing; Et Al
    参考文献:Chemical Research In Chinese Universities 日期:2017 卷标:33(1) 页码:49-60
4-环丙基-1-萘胺置于n,N-二异丙基乙胺体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,反应生成 5-氨基-4-(4-环丙基-1-萘)-2,4-二氢-3H-1,2,4-噻唑-3-硫酮
参考文献:一种治疗痛风的三唑巯乙酸类化合物的制备 方法
标题:一种治疗痛风的三唑巯乙酸类化合物的制备 方法
摘要:本发明公开了一种治疗痛风的三唑巯乙酸类化合物的制备方法.该方法以化合物ii和化合物iii为初始原料,经铃木反应反应生成中间体化合物iv;然后与1,1'‑硫代羰基二咪唑发生亲核取代反应生成关键中间体化合物v;化合物v成环反应生成中间体化合物vi,再与氯乙酸甲酯发生亲核取代反应反应生成中间体化合物vii,中间体化合物vii经溴化反应反应生成中间体化合物viii,再经水解反应反应生成目标产物2‑((5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)硫基)乙酸(I).本发明制备方法反应选择性高,操作简单,避免了使用有毒试剂及苛刻的反应条件,相比于原来的合成方法缩短了反应时间,减小了能耗,提高了反应产率.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9296709-B2
优先权日:2012-07-03
标 题 :Manufacture of 2-(5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetic acid
发明人：GUNIC ESMIR; GALVIN GABRIEL
权利人:ARDEA BIOSCIENCES INC
摘要:Described herein are certain processes for the synthesis of compounds of Formula (I):

专利号:EP-2402011-A1
优先权日:2004-08-25
标题:Intermediates in the synthesis of S-triazolyl alpha-mercaptoacetanildes as inhibitors of HIV reverse transcriptase

专利号:SA-115360678-B1
优先权日:2012-07-03
标 题:Synthesis of 2-(5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalene-1-yl)-4H-1,2,4-Trazol-3-ylthio)acetic acid

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主要参考文献

参考标题:Novel Preparation Method For Anti-Gout Drug Lesinurad, And Key Intermediate Thereof
摘要:A Novel Preparation Method For The Anti-Gout Drug Lesinurad, And A Key Intermediate Thereof. The Method Comprises The Following Reaction Steps: 1) The Compound Of Formula Ii Undergoing A Substitution Reaction With R 3 -Sh In The Presence Of A First Solvent And A First Alkali To Generate A Mixture Containing The Compound Of Formula Iii And The Compound Of Formula Iv; 2) Adding A Second Alkali And R 3 X To The Resulting Mixture For A Reaction To Obtain The Compound Of Formula Iii, Wherein: R Represents A Cyclopropane Group, A Halogen, A Triflate Group, A Mesylate Group Or A Tosylate Group, Preferably A Cyclopropane Group; R 3 Represents -Coch 3 , A Benzyl Group Or -Ch 2 R 4 , Wherein R 4 Represents A Methyl Acetate Group, An Ethyl Acetate Group, -C(O)Oc 2 H 5 , -C(O)Och 3 , -Cn, -Ch 2 Oh Or A Phenyl Group Substituted With One Or More Of A C1-C6 Alkyl Group And A Halogen; X Represents A Halogen. The Process Of The Present Invention Directly Converts The Compound Of Formula Iv Into The Product Compound Of Formula Iii Without Separation, Significantly Increasing The Reaction Yield And Simplifying The Operation Steps. In Addition, The Synthesis Of The New Intermediate Of The Present Invention Does Not Require The Use Of Highly Toxic Thiophosgene And Carbon Disulphide, Significantly Improving The Safety And Environmental Friendliness Of The Process.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2016).
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