CAS: 112984-60-8; 6-Fluoro-1-Methyl-4-Oxo-7-(Piperazin-1-yl)-1,4-Dihydro-[1,3]Thiazeto[3,2-A]Quinoline-3-Carboxylic Acid

该化合物是一种合成化合物,其化学循环结构复杂,包括一个与硫化环结合的quino核心,其中含有一个与硫化环结合的quinoine核心;六点的氟原子的存在和七点的管道静态有助于其独特的药理特性.该化合物通常展示一系列生物活动,使其对药用化学感兴趣,特别是抗微生物化剂或抗舌素剂的开发.其碳本酸功能组可能提高溶性与生物利用率,而氧组则可以参与各种化学反应.该化合物的结构特征表明与生物目标的潜在相互作用,可在药物发现研究中进一步加以探讨.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

上下游产品

CAS号113028-17-4 6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4... | CAS号113028-75-4 3,4-二氟苯异硫氰酸酯 | CAS号144514-15-8 triethylammoniu... | CAS号3863-11-4 3,4-二氟苯胺 | CAS号84339-06-0 6,7-Difluoro-4-... | CAS号113046-72-3 6,7-二氟-1-甲基-4-氧... | CAS号113028-77-6 ethyl 6,7-diflu... | CAS号113028-76-5 diethyl[[(3,4-d... | CAS号123447-62-1 普卢利沙星

合成工艺路线路线简述

    6-Fluoro-1-Methyl-4-Oxo-7-(1-Piperazinyl)-4H-[1,3]Thiazeto[3,2-A]Quinoline-3-Carboxylate-O3,O4(Bis(Acetato-)O)-Borone置于氢氧化钾,水,盐酸体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧-[1,3]硫氮杂环[3,2-A]-喹啉-3-羧酸
    参考文献:Wo2008/59512
    标题:Wo2008/59512

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9353057-B2
    优先权日:2003-12-30
    标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
    发明人：GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

    专利号:US-2015158809-A9
    优先权日:2013-02-26
    标 题 :Method of making 1-(acyloxy)-alkyl carbamate compounds
    发明人：WANG HUAN; LIU PENG; DAI QUNYING; YIN HAO; RAILLARD STEPHEN P
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.

    专利号:WO-2009094569-A2
    优先权日:2008-01-25
    标 题:Method for the enzymatic kinetic resolution of acyloxyalkyl thiocarbonates used for the synthesis of acyloxyalkyl carbamates

    专利号:US-2005222431-A1
    优先权日:2003-12-30
    标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof

    专利号:US-7227028-B2
    优先权日:2003-12-30
    标题 :Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof

    专利号:US-2007244331-A1
    优先权日:2003-12-30
    标 题 :Synthesis of Acyloxyalkyl Carbamate Prodrugs and Intermediates Thereof

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    主要参考文献


    1: Keam SJ, Perry CM. Prulifloxacin. Drugs. 2004;64(19):2221-34; discussion 2235-6. Review. doi: 10.1007/s40268-018-0245-9.
    5: Tascini C, Mantengoli E, Geminiani G, Leonildi A, Di Maggio T, Fondelli S, Rossolini GM, Tagiaferri E, Menichetti F. [In vitro synergism of ulifloxacin plus piperacillin/tazobactam against clinical isolates of Enterobacteriaceae producing extended-spectrum or AmpC-type β-lactamases]. Infez Med. 2010 Dec;18(4):243-7. Italian. doi: 10.1007/s10096-013-1891-z. Epub 2013 May 19. doi: 10.3109/14756366.2015.1004062. Epub 2015 Feb 16. Epub 2005 Dec 19. Review. doi: 10.1016/j.etap.2012.07.001. Epub 2012 Jul 14. doi: 10.1016/j.jpba.2016.01.062. Epub 2016 Feb 1. doi: 10.2165/0044011-200929010-00003. doi: 10.1002/bmc.1539. Epub 2010 Dec 10. doi: 10.1016/j.jpba.2016.06.001. Epub 2016 Jun 4. doi: 10.1016/j.jchromb.2008.07.033. Epub 2008 Aug 5. doi: 10.1016/S2095-1779(11)70008-9. Epub 2012 Jan 30.
    18: Yagi Y, Aoki M, Iguchi M, Shibasaki S, Kurosawa T, Kato Y, Tsuji A. Transporter-mediated hepatic uptake of ulifloxacin, an active metabolite of a prodrug-type new quinolone antibiotic prulifloxacin, in rats. Drug Metab Pharmacokinet. 2007 Oct;22(5):350-7.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s11894-011-0208-6
    摘要:Paredes-Paredes M, Flores-Figueroa J, Dupont HL. Advances in the treatment of travelers' diarrhea. Curr Gastroenterol Rep. 2011 Oct;13(5):402–7. doi: 10.1007/s11894-011-0208-6.
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