CAS: 480449-70-5; N1-(5-Chloropyridin-2-yl)-N2-((1S,2R,4S)-4-(Dimethylcarbamoyl)-2-(5-Methyl-4,5,6,7-Tetrahydrothiazolo[5,4-C]Pyridine-2-Carboxamido)Cyclohexyl)Oxalamide

该化合物是一种口服抗凝胶剂,属于直接因子Xa抑制剂的类别,主要用于预防和治疗血栓性紊乱,如深脉搏血栓和肺栓塞.其行动机制包括选择性抑制Xa因素,Xa因素是凝固级联中的一种基本酶,从而减少了血脂的生成,防止了凝块形成.Edoxaban的特点是其生物利用率高,而且可以预测的药理学,允许固定剂量,无需对凝固参数进行常规监测.该物质通常以平板形式施用,主要通过肝脏进行新陈代谢,在清除过程中,肾脏排泄作用很大.常见副作用包括出血并发症,这是所有抗凝胶剂都具有的风险.Edoxaban往往偏好其方便性和有效性,因此在管理各种心血管条件时是一种宝贵的选择.

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1-[(1S,2R,4S)-2-amino-4-[(dimethylamino)carbonyl]cyclohexyl]-N2-(5-chloro-2-pyridyl)ethanediamideN1-[(1S,2R,4S)-2-amino-4-[(dimethylamino)carbonyl]cyclohexyl]-N2-(5-chloro-2-pyridyl)ethanediamide 5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxylic acid hydr°Chloric acid salt carbamic acid, N-[(1R,2S,5S)-2-[[2-[(5-chloro-2-pyridinyl)amino]-2-oxoacetyl]amino]-5-[(dimethylamino)carbonyl]cyclohexyl]-1,1-dimethylethyl ester tert-butyl N-[(1R,2S,5S)-2-azido-5-[(dimethylamino)carbonyl]cyclohexyl]carbamate[14C]-Edoxaban tosylate

合成工艺路线路线简述

    依多沙班杂质36置于potassium Phosphate,Palladium Diacetate,三乙胺,4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 93.0H,反应生成 依度沙班
    参考文献:Method For Producing Inhibitor Of Activated Blood Coagulation Factor X (Fxa)
    标题:Method For Producing Inhibitor Of Activated Blood Coagulation Factor X (Fxa)
    摘要:本发明的目的是提供一种新型的化合物,其盐或其水合物的生产方法,该化合物是一种fxa抑制剂.可以通过使用以下公式(1-X)等所代表的化合物,经过公式(1-1)等所代表的化合物生产方法来达到这个目标,用于生产以下公式(x)等所代表的化合物的方法[其中x代表卤素原子等,R1代表可选地被取代的苯基团].

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10005720-B2
    优先权日:2013-04-05
    标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
    发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
    权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
    摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

    专利号:US-2015239909-A1
    优先权日:2012-11-23
    标 题 :Process for the preparation of (1s,4s,5s)-4-bromo-6-oxabicyclo[3.2.1]octan-7-one
    发明人:NAKAMURA YOSHITAKA; MUKESH Kumar Madhra; INAMDAR MURAD ISMAIL
    权利人:DAIICHI SANKYO CO LTD
    摘要:The present invention relates to an improved and industrially advantageous process for the preparation of (1S, 4S, 5S)-4-bromo-6-oxabicyclo[3.2.1]octan-7-one represented by the following formula (1) n n n n n n n n n n which is a key intermediate in the synthesis of edoxaban, a compound that exhibits on inhibitory effect on activated blood coagulation factor X (also referred to as activated factor X or FXa), and is useful as a preventive and/or therapeutic drug for thrombotic diseases. The process includes reacting (1S)-cyclohex-3-ene-1-carboxylic acid of formula (II) with a brominating agent selected from the group consisting of N-bromosuccinimide or 1,3-dibromo-5, 5-dimethylhydantoin in the presence of a base selected from calcium oxide or calcium hydroxide in a solvent selected from the group comprising of dicholoromethane, toluene, tetrahydrofuran, ethyl acetate, hexanes, cyclopentyl methyl ether (CPME) or a misture thereof to get (1S, 4S 5S)-4-bromo-6-oxabicyclo[3.2.1]octan-y-one of formula (1)

    专利号:US-9809546-B2
    优先权日:2016-03-14
    标 题 :Process for producing diamine derivative
    发明人:LU TZU-CHIANG; CHEN CHIEN-YI; CHENG CHING-SHUEN; MAI CHIN-CHENG
    权利人:CHUNGHWA CHEMICAL SYNTHESIS & BIOTECH CO LTD; CHUNGWHA CHEMICAL SYNTHESIS & BIOTECH CO LTD
    摘要:The present invention provides a low-toxic and high-recovery industrial process for synthesizing an optically active diamine derivative represented by formula (D), the process comprising the steps of: (a) mixing a compound represented by formula (A) and a compound represented by formula (C) in organic solvents and secondary amine; (b) reaction under heating; (c) cooling and adding water to the mixed solution, allowing it to crystallize to obtain the compound represented by formula (D).

    专利号:US-2018370905-A1
    优先权日:2013-04-05
    标题:Compounds Useful for the Treatment of Metabolic Disorders and Synthesis of the Same

    专利号:US-2016046560-A1
    优先权日:2013-04-05
    标题 :Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same

    专利号:CN-116355876-A
    优先权日:2023-03-06
    标 题 :Recombinant esterase mutant, engineering bacterium and application thereof in synthesis of (S) -3-cyclohexene-1-formic acid
    苏州爱华医药科技有限公司
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    浙江奥翔药业股份有限公司
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    主要参考文献


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    合成参考文献


    摘要:Full text: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4488474
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