CAS: 286942-97-0; Ezatiostat Hcl
该化合物是一种小分子化合物,主要研究其潜在的治疗用途,特别是某些血清恶性肿瘤的治疗,它具有选择性抑制作用,是参与细胞脱毒过程的酶甘地甘地S-转移酶P1-1(GSTP1-1/1)的抑制剂,这种抑制可导致癌症细胞内反应性氧物种水平的提高,促进血吸附症,提高其他乳化剂的功效. 盐碱通常以盐盐的形式施用,这提高了盐酸盐的溶性,在水溶液溶液中保持稳定.在临床环境中对该化合物进行了评估,以确定其在急性流质白血病(AML)和心血管病性病综合症(MDS)等条件下的患者的治疗结果,其药理学特征包括生物利用率,代谢和潜在副作用等考虑,这些因素对于确定其治疗窗口和临床使用的总体安全至关重要.
- 英文名称Ezatiostat Hcl
- 中文名称EzatioStat 盐酸盐
- IUPAC名称ethyl N5-((R)-3-(benzylthio)-1-(((R)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)-L-glutaminate hydrochloride
- 其它别名Ezatiostat Hydrochloride; L-Gamma-Glutamyl-S-(Phenylmethyl)-L-Cysteinyl-2-Phenylglycine Diethyl Ester Monohydrochloride; L-Gamma-Glutamyl-S-(Phenylmethyl)-L-Cysteinyl-D-Phenylglycine Diethyl Ester Monohydrochloride; Ezatiostat Hcl; Gamma-Glu-S-Bzcys-Phgly Diethyl Ester; Glycine,L-G-Glutamyl-S-(Phenylmethyl)-L-Cysteinyl-2-Phenyl-,Diethyl Ester, Monohydrochloride
- CAS编号286942-97-0
- MFCD编号:MFCD03701300
- FDA UNII编号:D59N834676
- 分子式:C27H36ClN3O6S
- 分子量:566.12
- 产品CID: 1267456
- 同类组份化合物CAS168682-53-9 (free base)286942-97-0 (HCl)
- 产品分类生物化工 → 氨基酸及其衍生物 → 甘氨酸类衍生物
物理性质
MSDS等安全信息
合成工艺路线路线简述
以19的收率获得l-Gamma-谷氨酰基-S-苄基-L-半胱氨酰基-2-苯基甘氨酸二乙酯盐酸盐
参考文献:Glutathione Analogs And Paralog Panels Comprising Glutathione Mimics
标题:Glutathione Analogs And Paralog Panels Comprising Glutathione Mimics
摘要:公式为##str1##的化合物或烷基(1-6 C),烯基(1-6 C)或芳基烷基(7-12 C)酰胺或盐,包括其环形酰胺形式; 其中n为1或2; 当n为1时,X是单取代,双取代或未取代的碳氢化合物(1-20 C)基团,可选地含有1或2个非相邻杂原子(o,S或n),其中所述取代基被选自卤素,Or和sr的群,其中r为h或较低的烷基(1-4 C); 当n为2时,一个x如上所述定义,另一个x是较低的烷基(1-4 C); Y被选自##str2##其中m为1或2; Aa.Sub.C是通过肽键与公式1的余下部分耦合的氨基酸,可用作亲和配体,洗脱试剂,溶液抑制剂,诊断试剂和治疗剂.这些化合物和类似的三肽谷胱甘肽类似物可用作面板的成员,以获得各种谷胱甘肽s-转移酶的特定特征剖面.
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主要参考文献
1: Mahadevan D, Sutton GR. Ezatiostat hydrochloride for the treatment of myelodysplastic syndromes. Expert Opin Investig Drugs. 2015 May;24(5):725-33. doi: 10.1517/13543784.2015.1021003. Epub 2015 Feb 27.
3:16. doi: 10.1186/1756-8722-3-16.
3: Galili N, Tamayo P, Botvinnik OB, Mesirov JP, Brooks MR, Brown G, Raza A. Prediction of response to therapy with ezatiostat in lower risk myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2012 May 6;5:20. doi: 10.1186/1756-8722-5-20.
合成参考文献
参考文献:10.1182/blood-2009-01-176032
摘要:Raza A, Galili N, Smith S, Godwin J, Lancet J, Melchert M, Jones M, Keck JG, Meng L, Brown GL, List A. Phase 1 multicenter dose-escalation study of ezatiostat hydrochloride (TLK199 tablets), a novel glutathione analog prodrug, in patients with myelodysplastic syndrome. Blood. 2009 Jun 25;113(26):6533–40. doi: 10.1182/blood-2009-01-176032.
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