CAS: 53595-65-6; 5-Bromothiophene-2-Sulfonamide

该化合物是一种溴化的硫苯衍生物,其成分为磺酰胺功能组,使其成为有机合成和制药研究的宝贵中间体,其反应性溴替代体通过交叉反应可以进一步发挥作用,而磺酰胺会有助于其作为诸如酶抑制剂或抗微生物剂等生物活性化合物前体的潜力.该化合物的结构特征还有助于材料科学,特别是在开发同质聚合物或小分子半导体方面.其定义明确的再活性和稳定性确保了合成应用的一贯性. 高纯度可用于研究和工业用途,支持准确和可复制的结果.

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5-bromo-2-thiophenesulfonyl chloride 5-bromothiophene-2-sulphonic acid tert-butylamide 2,5-dibromothiophen 2-bromothiophene 5-(4-Fluoro-phenylsulfanyl)-thiophene-2-sulfonic acid amide 5-(4-Methoxy-phenylsulfanyl)-thiophene-2-sulfonic acid amide 5-[(3-chlorophenyl)thio]thiophene-2-sulfonamide 5-(4-Methylsulfanyl-phenylsulfanyl)-thiophene-2-sulfonic acid amide

合成工艺路线路线简述

    2-溴噻吩置于氯磺酸,Ammonium Hydroxide体系中,用 四氯化碳 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 5-溴噻吩-2-磺酰胺
    参考文献:带有磺酰基乙酰胺基团的5-芳基噻吩的合成,密度泛函理论(dft),脲酶抑制和抗菌活性.
    标题:带有磺酰基乙酰胺基团的5-芳基噻吩的合成,密度泛函理论(dft),脲酶抑制和抗菌活性.
    摘要:通过pd [0] Suzuki交叉偶联反应,以可观的收率合成了多种含有磺酰基乙酰胺(磺乙酰胺)基团的新型5-芳基噻吩4A-G.这些新合成的化合物的结构使用光谱数据和元素分析确定.使用b3Lyp / 6-31G(d,P)基础集进行密度泛函理论(dft)研究,以深入了解其结构性质.在相同的理论水平上对所有化合物4A-G进行前沿分子轨道(fmos)分析,以了解其动力学稳定性.在分子的整个稳定的几何结构上映射的分子静电势(mep)指示了反应位点.首次超极化性分析(非线性光学响应)也在理论上的b3Lyp / 6-31G(d,P)水平进行了模拟.进一步评估了这些化合物的有希望的抗菌和抗脲酶活性.在这种情况下,通过琼脂井扩散法评估抗菌活性,而使用吲哚酚法通过量化产生的氨气来确定这些化合物的抗脲酶活性.结果表明,所有不同浓度的磺胺酰胺衍生物均对枯草芽孢杆菌,大肠杆菌,金黄色葡萄球菌,痢疾志贺氏菌,伤寒沙门
    DOI:10.3390/molecules201119661

    专利信息


    专利号:US-2007275968-A1
    优先权日:2004-09-07
    标 题 :Substituted Biphenyl Derivative
    发明人:KURATA HITOSHI; NISHIMATA TOYOKI; WATANABE YUKIKO; EBISAWA MASAYUKI; FUJIMOTO TEPPEI; KOBAYASHI HIDEKI
    权利人:KURATA HITOSHI; NISHIMATA TOYOKI; WATANABE YUKIKO; EBISAWA MASAYUKI; FUJIMOTO TEPPEI; KOBAYASHI HIDEKI
    摘要:The present invention relates to a biaryl derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof having an excellent collagen-synthesis inhibition activity. A biaryl derivative having a structure represented by the following General Formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: n nwherein n R 1 represents a C 6 -C 10 aryl group which is substituted with one to three group(s) each independently selected from the group consisting of a group defined by formula R-L-, a di-(C 1 -C 6 alkyl)amino group, a di-(C 1 -C 6 alkyl)aminosulfonyl group, a hydroxyaminocarbonyl group, and a halogen atom, and so on; R represents a C 1 -C 6 alkyl group, and so on; L represents a sulfonyl group, an aminosulfonyl group, or a sulfonylamino group, and so on; R 2 represents a hydrogen atom, and so on; A represents a group defined by formula (II), (III), or (IV); R 3 represents a C 1 -C 6 alkyl group, and so on; and R 4 represents a C 1 -C 6 alkyl group, and so on.

    专利号:CN-114920616-A
    优先权日:2022-06-21
    标题 :A kind of synthesis process of amidine compounds

    专利号:WO-2024115549-A1
    优先权日:2022-11-30
    标题:Aryl- and heteroaryl-sulfonamide derivatives as ccr8 modulators
    发明人:AISSAOUI HAMED; CORMINBOEUF OLIVIER; DIETHELM STEFAN; REMEN LUBOS; RICHARD-BILDSTEIN SYLVIA
    权利人:IDORSIA PHARMACEUTICALS LTD
    摘要:The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR8 receptor modulators in medicine.

    专利号:CN-114920616-B
    优先权日:2022-06-21
    标题 :Synthesis process of amidine compound
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    主要参考文献

    [参考文献]: I T Barnish, Et Al. Cerebrovasodilatation Through Selective Inhibition Of The Enzyme Carbonic Anhydrase. 3. 5-(Arylthio)-, 5-(Arylsulfinyl)-, And 5-(Arylsulfonyl)Thiophene-2-Sulfonamides. J Med Chem. 1981 Aug;24(8):959-64.
    [参考文献]: Mnaza Noreen, Et Al. Synthesis, Density Functional Theory (Dft), Urease Inhibition And Antimicrobial Activities Of 5-Aryl Thiophenes Bearing Sulphonylacetamide Moieties. Molecules. 2015 Nov 5;20(11):19914-28.

    合成参考文献


    摘要:Corcé, V.; Lévêque, C.; Ollivier, C.; Fensterbank, L., Science of Synthesis: Photocatalysis in Organic Synthesis, (2018) 1, 443.
    摘要:Primer, D. N.; Molander, G. A., Science of Synthesis, (2019) , 253.
    摘要:Primer, D. N.; Molander, G. A., Science of Synthesis, (2019) , 248.
    摘要:Primer, D. N.; Molander, G. A., Science of Synthesis, (2019) , 287.
    摘要:May, S. A.; Kerr, M. S., Science of Synthesis: Flow Chemistry in Organic Synthesis, (2018) 1, 488.
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