CAS: 135159-51-2; 4-((1-(Dimethylamino)-3-(2-(3-Methoxyphenethyl)Phenoxy)Propan-2-yl)Oxy)-4-Oxobutanoic Acid Hydrochloride

该化合物是一种选择性的血清素(5-HT2A)受体对立物,主要用作抗花粉剂,其行动机制包括抑制用血清素介质调节的板板聚集和血管抑制,使其有效地管理周边动脉疾病和改善微循环.该化合物显示5-HT2A受体具有高度特殊性,最大限度地减少目标外效应.其药用动力学特征包括口服生物利用率良好和可预测的新陈代谢,确保治疗结果一致.Sarpogrelate 盐酸也因其有利的安全性特征而得到注意,其出血并发症的风险低于其他抗花粉药物.这些特性使得它成为心血管和血清紊乱管理的宝贵选择.

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CAS号108-30-5 丁二酸酐 | CAS号135261-74-4 1-(二甲氨基)-3-[2-(... | CAS号110-15-6 琥珀酸; 丁二酸 | CAS号135963-42-7 (R,S)-1-[2-[2-(...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Sarpogrelate Hydrochloride 主要起始原料 Succinic Anhydride And 1-(Dimethylamino)-3-[2-[2-(3-Methoxyphenyl)Ethyl]Phenoxy]-2-Propanol Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Succinic Anhydride 和 1-(Dimethylamino)-3-[2-[2-(3-Methoxyphenyl)Ethyl]Phenoxy]-2-Propanol Hydrochloride
2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯酚置于sodium Hydroxide体系中,用 2-甲基四氢呋喃,水,甲苯 用作溶剂,化学反应 12.75H,反应生成盐酸沙格雷酯
参考文献:用于制备盐酸沙格雷酯的新方法
标题:用于制备盐酸沙格雷酯的新方法
摘要:本发明目的是公开了一个方便且对环境友好的方法去制备的盐酸沙格雷酯.它涉及到一个由2‑[2‑(3‑甲氧基苯基)乙基]苯酚与环氧氯丙烷(2‑[2‑(3‑methoxyphenyl)Ethyl]Phenol With Epoxychloropropane)自由缩合的溶剂.在大气压下用二甲胺将所得中间体的环氧乙烷开环,然后与琥珀酸酐反应得到沙格雷酯.利用异丙醇ipa.Hcl处理获得的游离碱,得到盐酸沙泊格雷酯.在丙酮中形成盐酸盐的结晶,得到纯净产物.该制备方法在第一步中采用无溶剂反应,在第二步中采用大气压反应,因此该制备方法适用于工业生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-2018370905-A1
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds Useful for the Treatment of Metabolic Disorders and Synthesis of the Same

专利号:US-2016046560-A1
优先权日:2013-04-05
标题 :Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same

专利号:WO-2014165816-A1
优先权日:2013-04-05
标 题 :Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same

专利号:US-2014315720-A1
优先权日:2012-10-24
标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
权利人:CELANESE ACETATE LLC
摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.
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主要参考文献


1: Tullis BE, Ryals RC, Coyner AS, Gale MJ, Nicholson A, Ku C, Regis D, Sinha W, Datta S, Wen Y, Yang P, Pennesi ME. Sarpogrelate, a 5-HT2A Receptor Antagonist, Protects the Retina From Light-Induced Retinopathy. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Jul;56(8):4560-9. doi: 10.1167/iovs.15-16378.
2: Yang JS, Kim JR, Cho E, Huh W, Ko JW, Lee SY. A Novel Simultaneous Determination of Sarpogrelate and its Active Metabolite (M-1) in Human Plasma, Using Liquid Chromatography-Tandem Mass Spectrometry: Clinical Application. Ann Lab Med. 2015 Jul;35(4):391-8. doi: 10.3343/alm.2015.35.4.391. Epub 2015 May 21.
3: Lee SY, Kim JR, Jung JA, Kim TE, Lee SY, Huh W, Lee JW, Jun H, Ko JW. Multiple-Dose Study to Evaluate Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, and Safety in Healthy Subjects: A Comparison of Controlled-Release Sarpogrelate and Immediate-Release Sarpogrelate. Pharmacology. 2015;96(1-2):68-75. doi: 10.1159/000430889. Epub 2015 Jun 18. doi: 10.4103/0366-6999.158285. doi: 10.1007/s00540-015-2015-y. Epub 2015 May 1. doi: 10.1002/jssc.201400884. Epub 2014 Nov 29. doi: 10.3109/00498254.2014.967824. Epub 2014 Sep 30. doi: 10.1111/1346-8138.12530. Epub 2014 Jun 14. Epub 2014 Jun 5. doi: 10.1007/s12272-014-0415-4. Epub 2014 Jun 4. doi: 10.1016/j.ejphar.2014.02.043. Epub 2014 Mar 24. doi: 10.1111/jcpt.12117. Epub 2013 Dec 11. doi: 10.1124/dmd.113.054296. Epub 2013 Oct 28. doi: 10.1152/ajprenal.00151.2013. Epub 2013 Oct 9. doi: 10.1016/j.clinthera.2013.06.002.

合成参考文献


摘要:European Patent Application., #0072942
参考文献:10.1007/s00330-019-06306-5
摘要:Jeong MJ, Kwon H, Ko GY, Gwon DI, Kim MJ, Han Y, Kwon TW, Cho YP. New predictors of aneurysm sac behavior after endovascular aortic aneurysm repair. Eur Radiol. 2019 Dec;29(12):6591–9. doi: 10.1007/s00330-019-06306-5.
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