CAS: 595-77-7; Algestone

该化合物是合成类固醇和蛋白质的衍生物,主要以其子宫活动闻名,在生殖健康和荷尔蒙治疗领域具有相关性; 高石的特点是能够与蛋白体受体结合,从而影响各种生理过程,如月经周期和妊娠维持; 化合物的施用通常以其乙酸衍生物的形式,这增加了其溶性与生物利用率; 高石的施用表现出相对较低的口服生物利用率,经常需要其他的施用途径,如肌肉内注射; 其药理学特征包括对内宫的影响,使之有助于治疗与激素不平衡有关的条件; 此外,在临床环境中对石的安全和功效进行了评估,有助于其在某些治疗应用中应用. 与许多类固醇一样,潜在的副作用可能包括荷尔蒙不平衡和代谢变化,需要在治疗期间进行仔细监测.

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CAS号1096-38-4 16-去氢黄体酮 | CAS号1096-38-4 16-去氢黄体酮

合成工艺路线路线简述

    3-Ethylendioxy-20-Oxo-Pregna-5,16-Dien置于potassium Permanganate,Sodium Hydrogen Sulfate,盐酸体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 11.0H,反应生成 双羟孕酮
    参考文献:苯甲孕酮的制备方法
    标题:苯甲孕酮的制备方法
    摘要:本发明公开了一种苯甲孕酮的制备方法.它包括以下步骤:1)将雄烯二酮氰醇缩酮物与1~1.5倍物质的量的三氯氧磷,1~10倍物质的量的碱性介质进行反应,反应温度为‑10~80°C,反应时间为1~5小时,得到消除物;2)将上述消除物与1~10倍物质的量的氯镁甲基反应,反应温度为‑10~70°C,反应时间为1~5小时;得到产物格氏物.3)将上述格氏物与1~5倍物质的量的高锰酸钾反应,反应温度为‑10~30°C,反应时间为10~60分钟,然后与1~5倍物质的量的酸反应,反应温度为‑10~30°C,反应时间为1~10小时,得到羟基物;5)将羟基物与0.025~0.1倍物质的量的催化剂,2~10倍物质的量的苯乙酮反应,反应温度为‑10~30°C,反应时间为1~10小时,得到苯甲孕酮.不但提高了产品的质量和收率同时还节约了生产成本,缩短了工艺时间.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

    专利号:US-2024287041-A1
    优先权日:2021-05-20
    标题 :Methods of synthesis of heteroaryl derivatives of triazolyl acrylamides and crystalline forms
    发明人:BALOGLU ERKAN; AUSTAD BRIAN C; ROE DAVID G; KEDUC ANDREW; GOTTSCHLING STEPHEN EDMUND; HECKER EVAN
    权利人:KARYOPHARM THERAPEUTICS INC
    摘要:The present invention relates to a method of preparing a compound represented by structural formula (VII), comprising reacting a compound represented by structural formula (II), with a compound represented by structural formula (III), in a solvent, in the presence of a Pd catalyst and one or more inorganic bases under conditions suitable to prepare a compound represented by structural formula (VII): The values and example values of the variables in structural formulas (VII), (II), and (III) are defined herein. The present invention also relates to crystalline Forms I and II of the compound represented by Structural Formula (VII), the use of the crystalline Forms in treating disease or disorders associated with CRM1 and method of preparing the crystalline Forms.

    专利号:AU-2022276509-A1
    优先权日:2021-05-20
    标题:Methods of synthesis of heteroaryl derivatives of triazolyl acrylamides and crystalline forms

    专利号:US-9994558-B2
    优先权日:2013-09-20
    标题 :Multicyclic compounds and methods of using same
    发明人:BALOGLU ERKAN; SHACHAM SHARON; SENAPEDIS WILLIAM; MCCAULEY DILARA; LANDESMAN YOSEF; GOLAN GALI; KALID ORI; SHECHTER SHARON
    权利人:KARYOPHARM THERAPEUTICS INC
    摘要:The invention generally relates to compounds represented by Structural Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables are as defined and described herein. The invention also includes the synthesis and use of a compound of structural formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, e.g., in treatment of cancer (e.g., mantle cell lymphoma), and other diseases and disorders (e.g., PAK-mediated, for example, PAK4-mediated, diseases and disorders).

    专利号:US-2023192682-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题:Improved synthesis of kras g12c inhibitor compound
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    主要参考文献


    1: Gent R, du Toit T, Swart AC. 11α-Hydroxyprogesterone, a potent 11β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor, is metabolised by steroid-5α-reductase and cytochrome P450 17α-hydroxylase/17,20-lyase to produce C11α-derivatives of 21-deoxycortisol and 11-hydroxyandrostenedione in vitro. J Steroid Biochem Mol Biol. 2019 Jul;191:105369. doi: 10.1016/j.jsbmb.2019.04.018. Epub 2019 Apr 27. doi: 10.3389/fendo.2015.00037. eCollection 2015.
    3: Gallo MF, Grimes DA, Lopez LM, Schulz KF, d'Arcangues C. Combination injectable contraceptives for contraception. Cochrane Database Syst Rev. 2013;3:CD004568. Review.

    合成参考文献


    摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
    摘要:LERNER LJ, BRENNAN DM, BORMAN A. Biological activities of 16 alpha, 17 alpha dihydroxyprogesterone derivatives. Proc Soc Exp Biol Med. 1961 Jan;106():231–4.
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