CAS: 86695-06-9; (R)-(+)-2-Amino-3-Methyl-1,1-Diphenyl-1-Butanol

该化合物是一种具有立体特性(R--+)配置的手性氨基酒精化合物,这种结构在不对称合成中具有效用,特别是作为悬离或催化剂在对应选择性反应中具有效用;氨基和氢氧基功能组的存在能够与金属中心进行协调,在氢化或烷基化等转化中加强选择性.其二苯替代有助于成份,改进合成应用中的立体控制.该化合物通常用于药物和精细化学研究,而高抗生素则至关重要.由于对空气或湿度的潜在敏感性,建议谨慎处理.建议在惰性条件下进行储存以保持稳定.

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CAS号57728-40-2 2-氨基-3-甲基-1,1-二... | CAS号223906-36-3 (2R)-N-B°C-2-am... | CAS号106391-85-9 甲基N-{[(2-甲基-2-丙...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (R)-(+)-2-Amino-3-Methyl-1,1-Diphenyl-1-Butanol 主要起始原料 (R)-Tert-Butyl 1-Hydroxy-3-Methyl-1,1-Diphenylbutan-2-Ylcarbamate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (R)-Tert-Butyl 1-Hydroxy-3-Methyl-1,1-Diphenylbutan-2-Ylcarbamate
甲基n-{[(2-甲基-2-丙基)氧基]羰基}-D-缬氨酸酯置于盐酸,甲醇体系中,用 乙醚 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 (R)-(+)-2-氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇
参考文献:Diastereoselective Reduction Of A Chiral N-Boc-Protected δ-Amino-α,β-Unsaturated γ-Keto Ester Phe-Gly Dipeptidomimetic
标题:Diastereoselective Reduction Of A Chiral N-Boc-Protected δ-Amino-α,β-Unsaturated γ-Keto Ester Phe-Gly Dipeptidomimetic
摘要:The Readily Available N-Boc-Protected Delta-Amino Alpha,Beta-Unsaturated Gamma-Keto Ester 1 Was Diastereoselectively Reduced To The Corresponding Alcohols 2 And 3,Using Boron-And Aluminum-Based Reducing Reagents. Reduction Reactions Were Successful And Resulted In Anti/syn Ratios Of Alcohols Of >95:5 (80% Yield),Using Lialh(O-T-Bu)(3) In Etoh At-78Degreesc Under Chelation Control,And 5:95 (98% Yield),Using Nb-Enantride In Thf At-78Degreesc Under Felkin-Anh Control.
DOI:10.1021/jo020442O

海关参考信息

专利信息


专利号:EP-1730108-B1
优先权日:2004-03-18
标 题:Stereoselective synthesis of vitamin d analogues
发明人:SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN
权利人:LEO PHARMA AS
摘要:The present invention relates to intermediates useful for the synthesis of calcipotriol or calcipotriol monohydrate, to methods of producing said intermediates, and to methods of stereoselectively reducing said intermediates.

专利号:EP-1735276-B1
优先权日:2004-04-02
标题:Novel method for the preparation of intermediates useful for the synthesis of vitamin d analogues
发明人:HANSEN ERIK TORNGAARD; SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN; PEDERSEN HENRIK; DEUSSEN HEINZ-JOSEF WILHELM
权利人:LEO PHARMA AS
摘要:The present invention relates to novel methods for the preparation of intermediates which are useful in the synthesis of cacipotriol. The present invention relates further to the use of intermediates produced with said methods for making calcipotriol or calcipotriol monohydrate.

专利号:US-8759555-B2
优先权日:2004-03-18
标 题:Stereoselective synthesis of vitamin D analogues
发明人:SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN
权利人:SABROE THOMAS PETER; CALVERLEY MARTIN JOHN; LEO PHARMA AS
摘要:The present invention relates to intermediates useful for the synthesis of calcipotriol or calcipotriol monohydrate, to methods of producing said intermediates, and to methods of stereoselectively reducing said intermediates.

专利号:RU-2378252-C2
优先权日:2004-04-02
标题 :Novel method for synthesis of intermediate compounds, used in synthesis of vitamin d analogues

专利号:WO-9501357-A1
优先权日:1993-07-02
标题 :Optically active 1-(4-nitrophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-3,4-dihydro-5h-2,3-benzodiazepine and process for preparing same
发明人:LING ISTVAN; HAMORI TAMAS; BOTKA PETER; SOLYOM SANDOR; SIMAY ANTAL; MORAVCSIK IMRE
权利人:GYOGYSZERKUTATO INTEZET; LING ISTVAN; HAMORI TAMAS; BOTKA PETER; SOLYOM SANDOR; SIMAY ANTAL; MORAVCSIK IMRE
摘要:The invention relates to the (+)- and (-)-enantiomers of the compounds of formula (I) as well as a process for the preparation of these enantiomers. This process comprises reducing 1-(4-nitrophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-5H^_-2,3-benzodiazepine of formula (II) by using an adduct formed from an (R)- or (S)-, respectively, 2-amino-1,1-diphenyl-alkan-1-ol derivative of general formula (III), wherein R1 and R2, which are different, stand for a straight or branched chain C1-4 alkyl group or an unsubstituted phenyl or benzyl group, with one molar equivalent of borane or a borane complex. The enantiomers of the compound of formula (I) are valuable intermediates in the synthesis of therapeutically active compounds.

专利号:US-2007027333-A1
优先权日:2004-03-18
标题 :Stereoselective synthesis of vitamin d analogues
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参考文献:10.1055/a-1697-7758
摘要:Qin X, Xu L, Han F. Recent Advances in Organocatalyzed Asymmetric Reduction of Prochiral Ketones: An Update. Synthesis. 2022 Jan 11;54(07):1708–20. doi: 10.1055/a-1697-7758.
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