CAS: 175291-56-2; (2S,3R)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)Methoxy)Carbonyl)Amino)-3-(((Benzyloxy)(Hydroxy)Phosphoryl)Oxy)Butanoic Acid

该化合物是一种受保护的磷酰激素衍生物,用于固相合成(SPS)中.Fmoc(9-氟己氧碳基)组为α氨基组提供正对保护,在温和基本条件下可以有选择地取消保护.磷酸酯作为苯基(Bzl)酯受到保护,在标准氟化基延长期间具有稳定性,同时允许随后通过氢解解脱保.该化合物对于将磷酰胺残留物纳入peptids,促进基于磷酸的蛋白相互作用和信号路径的研究,特别有用.该化合物与自动合成器的高度纯度和兼容性使得在精确的转化后修改条件下建造磷酸酯成为可靠的选择.建议在惰性条件下进行适当处理以保持再活动.

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相似化合物

937171-63-6 158171-14-3 146306-75-4

上下游产品

(2S,3R)-3-[Benzyloxy-(2,2,2-trichloro-ethoxy)-phosphoryloxy]-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-butyric acid 2-oxo-2-phenyl-ethyl ester Fm°C-Thr-OH benzyl-N,N,N',N'-tetraisopropylphosphorodiamidite N-(9-fluorenylmethyloxycarbonyl)-L-threonine phenacylester67H102N19O19PS3C67H102N19O19PS3 184B-91-1

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10047122-B2
    优先权日:2013-03-14
    标 题 :Peptide and peptide mimetic binding antagonists of polo-like kinase 1 polo box domain and methods of use
    发明人:QIAN WENJIAN; PARK JUNG EUN; LAI CHRISTOPHER C; KELLEY JAMES A; LEE KYUNG S; BURKE JR TERRENCE R
    权利人:THE US SECRETARY DEPARTMENT OF HEALTH & HUMAN SERVICES
    摘要:The invention provides novel compounds that may serve as anticancer therapeutics. The compounds of the invention bind to polo-like kinases through the polo-box domain. In certain embodiments, the compounds of the invention are POM-protected peptide derivatives. The use of cationic bis-alkyl his residues in combination with a mono POM-protected phophoryl group results in a peptide possessing an overall neutral charge. The peptide derivatives of the invention have achieved both good efficacy and an enhanced bioavailability. The invention also provides methods of use, compositions, and kits thereof. Further, the invention provides a novel method of design and/or synthesis of phosphoryl-derived peptide derivatives useful as therapeutic agents.
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    [参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.

    合成参考文献

    合成方法参考DOI号:10.1246/bcsj.69.465
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