CAS: 1204669-58-8; (Z)-N-(3-Bromo-4-Fluorophenyl)-N'-Hydroxy-4-[2-(Sulfamoylamino)Ethylamino]-1,2,5-Oxadiazole-3-Carboxamidine
该化合物是一个小分子抑制剂,主要以其在免疫疗法,特别是癌症治疗中的作用而闻名,它作为抑制酶二二二氧基甘酯1(IDO1)的一种抑制剂,它涉及氨基酸试管的催化作用,它通过抑制IDO1, Epacadostat 旨在通过防止局部切除和累积免疫抑制代谢物来增强对肿瘤的免疫反应,这一机制有可能恢复T细胞功能,促进抗脉冲免疫.它与其他疗法(如检查站抑制剂)一起受到调查,以改善各种恶性肿瘤的治疗结果.该化合物的特点是其特定的分子结构,它能够有选择地针对IDO1,并且通常通过口头方式管理.与许多调查药物一样,它的安全性和功效通过临床试验得到评估,并且继续研究其在肿瘤学方面的潜在应用.
- 英文名称(Z)-N-(3-Bromo-4-Fluorophenyl)-N'-Hydroxy-4-[2-(Sulfamoylamino)Ethylamino]-1,2,5-Oxadiazole-3-Carboxamidine
- 中文名称艾卡哚司他
- IUPAC名称N'-(3-bromo-4-fluorophenyl)-N-hydroxy-4-((2-(sulfamoylamino)ethyl)amino)-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide
- 其它别名1,2,5-Oxadiazole-3-Carboximidamide, 4-((2-((Aminosulfonyl)Amino)Ethyl)Amino)-N-(3-Bromo-4-Fluorophenyl)-N'-Hydroxy-, (C(Z))-; N-(3-Bromo-4-Fluoro-Phenyl)-N'-Hydroxy-4-[2-(Sulfamoylamino)Ethylamino]-1,2,5-Oxad
- CAS编号1204669-58-8
- MFCD编号:MFCD26142934
- 分子式:C11H13BrFN7O4S
- 分子量:438.24
- 产品CID: 273272
- 同类组份化合物CAS1204669-58-8 (INCB024360)1204669-37-3 (INCB024360)914471-09-3 (INCB14943)
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
物理性质
- 熔点159 - 161°C
- 沸点672.3±65.0 °C at 760 mmHg
- 闪点360.4±34.3 °C
- 密度2.0±0.1 g/cm3
- pKa:7.65±0.69(预测)
- LogP:3.92
- 折射率1.742
- 蒸汽压0.0±2.2 mmHg at 25°C
- 溶解性Soluble In DMSO (Up To At Least 25 mg/mL)
- 外观形态白色固体
- 储存条件-20°C
- 产品应用该化合物用作内容确定,识别和药理实验的分析化学中;在体外,它有效抑制了经IFN-Γ处理的人体HELA细胞中的九九氯苯生产;促进T和自然杀手细胞的扩散;加强IFM-Γ的生产;通过IDE1抑制(例如100毫克/千克,P.O.)抑制免疫功能性强小鼠的九氯九苯的生产及其肿瘤生长;通过降低氯乙烯含量(例如,在CT26结肠癌中),抑制IDDO-表达性肿瘤的生长(例如在CREG),从而抑制了T-CONI.
MSDS等安全信息
上下游产品
(Z)-4-Amino-N-(3-Bromo-4-Fluorophenyl)-N'-Hydroxy-1,2,5-Oxadiazole-3-AmidineN-(3-Bromo-4-Fluorophenyl)-N'-Hydroxy-4-[(2-Methoxyethyl)Amino]-1,2,5-Oxadiazole-3-Carboximidamide 1204669-62-4
合成工艺路线路线简述
Tert-Butyl ({[2-({4-[4-(3-Bromo-4-Fluorophenyl)-5-Oxo-4,5-Dihydro-1,2,4-Oxadiazol-3-Yl]-1,2,5-Oxadiazol-3-Yl}Amino)Ethyl]Amino}Sulfonyl)Carbamate置于三氟乙酸,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成艾卡哚司他
参考文献:Ido1抑制剂epacadostat中间体的制备方法
标题:Ido1抑制剂epacadostat中间体的制备方法
摘要:本发明涉及药物合成领域.具体涉及ido1抑制剂epacadostat中间体4‑(3‑溴‑4‑氟苯基)‑3‑(4‑((2‑溴乙基)氨基)‑1,2,5‑噁二唑‑3‑基)‑1,2,4‑噁二唑‑5(4H)‑酮(Vi)的制备方法.其特征是包括下列反应式,本发明的方法具有原料易得,反应条件温和等特点,有利于工业化生产.
海关参考信息
- 2921211000-乙二胺
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