CAS: 222978-03-2; 4-(Bromomethyl)-2-Fluorobenzonitrile

上下游产品

CAS号85070-67-3 2-氟-4-甲基苯腈 | CAS号452-74-4 3-氟-4-溴甲苯 | CAS号2094-98-6 1,1'-偶氮(氰基环己烷) | CAS号94-36-0 过氧化苯甲酰 | CAS号222978-02-1 2-氟-4-(羟甲基)苄甲腈 | CAS号128-08-5 N-溴代丁二酰亚胺 | CAS号75-18-3 二甲基硫 | CAS号34241-39-9 2-(2-cyanopropa... | CAS号222978-01-0 4-溴-3-氟苄醇 | CAS号153556-42-4 4-溴-3-氟苯甲酸 | CAS号368426-73-7 4-(氨基乙基)-2-氟苯腈 | CAS号222978-04-3 2-fluoro-4-(imi... | CAS号229623-55-6 4-氰基-3-氟苄基氨基甲酸叔丁酯 | CAS号101048-76-4 3-氟-4-氰基苯甲醛 | CAS号368426-72-6 4-((1,3-二氧代异吲哚啉...

2-氟-4-甲基苯腈置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),过氧化苯甲酰体系中,用 四氯化碳 用作溶剂,化学反应生成4-氰基-3-氟苄溴
参考文献:基于p1位置上的2,5-噻吩并嘧啶的有效且可口服生物利用的凝血酶抑制剂:N-羧甲基-D-二苯丙氨酰基-1-脯氨酰[(5-5-基-2-噻吩基)甲基]酰胺的发现.
标题:基于p1位置上的2,5-噻吩并嘧啶的有效且可口服生物利用的凝血酶抑制剂:N-羧甲基-D-二苯丙氨酰基-1-脯氨酰[(5-5-基-2-噻吩基)甲基]酰胺的发现.
摘要:凝血酶是凝血中的关键酶,一直是抗血栓治疗的目标.口服活性凝血酶抑制剂可为静脉和动脉血栓形成提供有效和安全的预防.我们对高效的基于苯甲am的凝血酶抑制剂lb30812(3,K(i)= 3 Pm)进行了优化,以提高口服生物利用度.在p1位置研究的各种芳基idine胺中,2,5-噻吩基idine胺有效替代了苯amam,而不会损害凝血酶的抑制作用和口服吸收.通常,在n末端位置进行磺酰胺和磺酰胺衍生化可提供高效的凝血酶抑制剂,但具有适度的口服吸收,而可吸收性强的n-氨基甲酸酯衍生物在s9馏分中的代谢稳定性有限.目前的工作最终是发现含有n-羧甲基和2,5-噻吩啶的化合物22,该化合物表现出最有利的抗凝血和抗血栓形成活性以及口服生物活性(k(i)= 15 Pm; F =在大鼠,狗和猴子中分别为43%,42%和15%).在大鼠和兔子的静脉血栓形成模型中,以重量计,该化合物显示出比低分子量肝素依诺肝素更有效
Doi:10.1021/jm030025J

专利信息

专利号:US-9744252-B2
优先权日:2011-08-17
标 题:Compounds for binding to the platelet specific glycoprotein IIb/IIIa and their use for imaging of thrombi
发明人：BERGER MARKUS; KRUGER MARTIN; LOHRKE JESSICA; REINHARDT MICHAEL; SIEBENEICHER HOLGER
权利人:PIRAMAL IMAGING SA
摘要:The present invention relates to novel fluorine containing compounds, methods for their preparation, the intermediates of the synthesis, their use as diagnostic agents, especially for imaging of thrombi. The invention relates to positron emission tomography (PET) agents and associated precursor reagents, and methods for producing such radiolaveled agents for imaging of thrombi in a mammalian body. More particularly, the invention relates to small nonpeptide, high-affinity, specific-binding glycoprotein IIb/IIIa antagonists for imaging of thrombi.