CAS: 1187595-84-1; 2-(3-(4-(7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidin-4-yl)-1H-Pyrazol-1-yl)-1-(Ethylsulfonyl)Azetidin-3-yl)Acetonitrile Phosphate

该化合物是一种巴里西提尼布磷酸盐形式,一种选择性和可逆的亚努斯动脉抑制剂(JAK)1和2.该化合物主要用于药物研究开发其免疫性肺部和抗炎特性,其主要优势包括生物利用率高,稳定性和稳定的药质基因特征,使其适合在自发和炎条件下的治疗应用.巴里西蒂尼布磷酸盐表现出对细胞基信号路径的强烈抑制,这对调节免疫反应至关重要.磷酸盐配方能提高溶性,有利于改进配方发展,其精细的行动机制和可靠的临床前数据支持其在定向疗法中的使用.

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物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Baricitinib Phosphate Salt 主要起始原料 Baricitinib
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Baricitinib
巴瑞替尼置于磷酸体系中,用 乙醇,乙腈 用作溶剂,化学反应 2.0H,以93%的收率获得[1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基]乙腈磷酸盐
参考文献:溶液作用于磷酸baricitinib的多态转化的影响因素研究
标题:溶液作用于磷酸baricitinib的多态转化的影响因素研究
摘要:Baricitinib是唯一每日一次的口服选择性janus激酶(jak1和jak2)抑制剂,目前处于炎症和自身免疫性疾病的后期临床开发中.使用粉末x射线衍射(pxrd),差示扫描量热法和热解重量分析法充分表征了磷酸巴西替尼的两种最可开发形式,即a型和x型.此外,通过监测和鉴定聚焦光束反射率测量探针结合pxrd和uv / Vis分光光度计的转化过程,研究了溶液介导的从形式a到形式x的多态转化.研究了系统温度,溶剂组成,悬浮液密度,搅拌速率和添加剂等影响因素.结果表明,较高的温度,较大的乙腈摩尔分数,
Doi:10.1002/zaac.201800134

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主要参考文献


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