2-氨基-6-氟苯甲酸置于碳酸氢钠,Sodium Hydroxide,Oxone,乙二胺四乙酸体系中,用 水,丙酮 用作溶剂,化学反应 6.25H,以95%的收率获得2-氟-6-硝基苯甲酸
参考文献:发现新型的像toll样受体7和8的小分子双重抑制剂.
标题:发现新型的像toll样受体7和8的小分子双重抑制剂.
摘要:内体通行费样受体(tlr)7和8识别病毒单链rna,一类咪唑并喹啉化合物,8-氧代腺苷,8-氨基苯并二氮杂卓,嘧啶和鸟苷类似物.目前有大量证据表明,Tlr7特异性介导的慢性炎症与自身免疫进程有关.基于我们先前针对tlr8的筛选,我们确定了一种新的tlr7 / 8双重抑制剂(1)和tlr8特异性抑制剂(2).发现带有苯甲酰苯胺支架的化合物1在低微摩尔浓度下抑制tlr7和tlr8.我们设想对1的苯甲酰苯胺支架进行修改产生一类高度特异性的tlr7抑制剂.我们的努力导致发现了新的tlr8抑制剂(cu-115),并鉴定了带有独特的二苯醚骨架的tlr7 / 8双重抑制剂(cu-72),具有优化tlr7选择性的潜力.鉴于tlr8在自身免疫中的作用,我们还优化了2的效价并开发了带有1,3,4-恶二唑基序的新型tlr8抑制剂.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.9B01201