α-倒捻子素置于sodium Hydride,乙硫醇体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,以54%的收率获得产物gamma-倒捻子素
参考文献:作为磷酸甘油酸变位酶 1 抑制剂的 1,3,6,7-四羟基呫吨酮衍生物的设计,合成和生物学评价
标题:作为磷酸甘油酸变位酶 1 抑制剂的 1,3,6,7-四羟基呫吨酮衍生物的设计,合成和生物学评价
摘要:磷酸甘油酸变位酶 1 (Pgam1) 是癌症治疗的一个有希望的目标.在此,我们发现 α-Mangostin 和 γ-Mangostin 表现出中等的 Pgam1 抑制活性,Ic 50 分别为 7.2 μm 和 1.2 μm.基于 α-芒果苷,设计,合成了一系列 1,3,6,7-四羟基呫吨酮衍生物,并在体外评估了其对 Pgam1 的抑制作用.还清楚地描述了这种新化合物的显着构效关系(sar)和新的结合模式.该研究为进一步优化具有 1,3,6,7-四羟基呫吨酮骨架的 Pgam1 抑制剂或新型抑制剂的从头设计提供了有价值的信息.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2021.127820