CAS: 99200-09-6; 2,2'-Iminobis[1-(6-Fluoro-3,4-Dihydro-2H-Chromen-2-yl)Ethanol]
该化合物是一种选择性的乙型-1肾脏受体阻塞器,主要用于治疗高血压和心脏衰竭,其特点是能够降低血压,降低心率和心肌萎缩,导致心力减退.Nebivoololol由于血管阻塞器的特性,其独特性能可归因于其刺激释放氧化氮的能力,促进血管放松.该物质一般是口服的,具有有利的药理活性特征,包括长半衰期,允许一次性服用.Nebivoolol一般都得到良好的降压,副作用可能包括疲劳,头痛和胃肠扰动.它选择乙型-1受体,使呼吸系统疾病患者首选,因为它最大限度地减少了与非选择性乙型阻塞剂相关的溴受体抑制风险.
- 英文名称2,2'-Iminobis[1-(6-Fluoro-3,4-Dihydro-2H-Chromen-2-yl)Ethanol]
- 中文名称双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺
- IUPAC名称α,α'-[Iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol]
- 其它别名1-(6-Fluor°Chroman-2-yl)-2-[[2-(6-fluor°Chroman-2-yl)-2-hydroxy-ethyl]amino]ethanol
- CAS编号99200-09-6
- MFCD编号:MFCD00865796
- EINECS号:881-355-6
- 分子式:C22H25F2NO4
- 分子量:405.43
- 产品CID: 2029860
- 产品分类原料药 → 循环系统用药 → β→肾上腺素受体阻断药
- 相似结构搜索
- 产品信息参考
- InChIKey: KOHIRBRYDXPAMZ-UHFFFAOYNA-N
- KOHIRBRYDXPAMZ-AWIIVWKDNA-N…
- 计算化学: 氢键受体数7.0氢键供体数3.0可旋转键数6.0
物理性质
MSDS等安全信息
- GHS象形图
- GHS符号GHS08 & GHS05;
注释: Health hazard & Corrosion - 危险类别特定目标器官毒性-单次接触 类别1
严重眼损伤 类别1 - 警示词Danger(危险)
- 危险描述H370 |损害器官.
H318 |造成严重眼损伤. - 防范说明P203, P261, P264, P264+P265, P270, P271, P280, P301+P317, P302+P352, P304+P340, P305+P351+P338, P317, P318, P319, P321, P330, P332+P317, P337+P317, P362+P364, P403+P233, P405, and P501
- 安全声明Signs and Symptoms of Overdose | Clinical presentations of nebivolol overdose usually include bradycardia and hypotension. Further adverse effects linked to excessive nebivolol intake can cause vomiting, heart failure, bronchospasm, and AV block. | Management of Overdose | Glucagon is the first-line treatment for β-blocker overdose. Glucagon is only effective for a short time, and prolonged use can cause tachyphylaxis, rendering therapy ineffective. Glucagon is administered intravenously (IV) as a slow bolus followed by a continuous infusion. The initial bolus dose is typically 5 mg administered over 1 minute. Constant heart rate and blood pressure monitoring are required. If these measures do not increase after 15 minutes, administer another bolus. Glucagon starts working within 3 minutes, with a peak response at 5 to 7 minutes. If there is no notable effect within 10 minutes of the second bolus, then it is doubtful that an infusion would benefit the patient. If there is an increase in heart rate and blood pressure, an infusion will be beneficial. The infusion rate should be between 2 to 5 mg/h. The goal is a mean arterial pressure (MAP) of 60 mm Hg. If a MAP of 60 mm Hg cannot be achieved, the patient may require additional therapies. | Supportive care is required in overdose. Intravenous atropine administration may be required to manage bradycardia. Transthoracic or transvenous pacemaker placement may be necessary for heart block (second or third-degree). Intravenous fluids should be administered for hypotension, while inhaled β-2 agonists are indicated for bronchospasm. Intravenous glucose is advised for managing hypoglycemia. | Treating anaphylaxis in the setting of β-blocker administration can be challenging. If epinephrine is ineffective, then glucagon should be administered as it can reverse refractory hypotension and bronchospasm during anaphylaxis in patients on β-blockers. Glucagon works by activating adenyl cyclase directly.
欧盟法规
C&L通报上下游产品
CAS号682359-63-3 N-[(S,S)-1-hydr... | CAS号797054-41-2 N-benzyl-N-[(R,... | CAS号99199-90-3 6-氟-2-(环氧乙烷-2H)... | CAS号103-49-1 二苄胺 | CAS号100-46-9 苄胺 | CAS号9920-09-6 奈比洛尔合成工艺路线路线简述
Nebivolol Hydrochloride置于sodium Hydroxide体系中,化学反应生成 双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺
参考文献:Glucuronidated Nebivolol Metabolites
标题:Glucuronidated Nebivolol Metabolites
摘要:这项发明提供了葡萄糖醛酸化的尼布ivolol代谢物以及用于治疗心血管疾病的葡萄糖醛酸化的尼布ivolol代谢物的制药组合物.此外,该发明还提供了包含尼布ivolol和/或至少一种尼布ivolol的葡萄糖醛酸化代谢物和/或至少一种其他活性化合物的药用可接受载体的组合物.该发明还提供了通过向受影响血管疾病的靶位点投与至少一种能释放治疗有效量一氧化氮的尼布ivolol的葡萄糖醛酸化代谢物来治疗和/或预防血管疾病的方法.此外,该发明旨在通过投与至少一种尼布ivolol的葡萄糖醛酸化代谢物来治疗和/或预防偏头痛.该发明还可与代谢综合征紊乱的单一治疗或联合治疗一起使用.
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2905122000-异丙醇
2905310000-1,2-乙二醇
2905320000-1,2-丙二醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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主要参考文献
1. Fongemie J, Felix-Getzik E. A Review of Nebivolol Pharmacology and Clinical Evidence. Drugs. 2015 Aug;75(12):1349-71. doi: 10.1007/s40265-015-0435-5. 2. Battise D, Boland CL, Nuzum DS. Nebivolol/Valsartan: A Novel Antihypertensive Fixed-Dose Combination Tablet. Ann Pharmacother. 2019 Apr;53(4):402-412. doi: 10.1177/1060028018813575. Epub 2018 Nov 18.
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