CAS: 328-67-6; 3-Bromo-5-(Trifluoromethyl)Benzoic Acid

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CAS号454-92-2 3-三氟甲基苯甲酸 | CAS号328-68-7 3-氨基-5-(三氟甲基)苯甲酸 | CAS号124-38-9 二氧化碳 | CAS号481075-59-6 3-溴-5-碘三氟甲苯 | CAS号401-78-5 间溴三氟甲苯 | CAS号481075-58-5 3-溴-4-碘三氟甲苯 | CAS号477535-41-4 3-溴-5-(三氟甲基)苯甲醛 | CAS号154259-25-3 3-溴-5-三氟甲基苯乙酮 | CAS号172023-97-1 3-溴-5-(三氟甲基)苄醇 | CAS号942077-16-9 3-氰基-5-三氟甲基苯甲酸 | CAS号958258-15-6 3-Bromo-5-(trif...

3-三氟甲基苯甲酸置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),硫酸,三氟乙酸体系中,用82 %的收率获得3-溴-5-三氟甲基苯甲酸
参考文献:基于顺铂和酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和尼罗替尼衍生物的双作用 Pt(Iv) 抗癌前药的新设计
标题:基于顺铂和酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和尼罗替尼衍生物的双作用 Pt(Iv) 抗癌前药的新设计
摘要:酪氨酸激酶 (Tk) 正在成为癌症治疗的重要靶点,其一些抑制剂 Tki(例如伊马替尼和尼洛替尼)是 Fda 批准的药物,可用作针对过度表达 Tk 的细胞系的选择性抗癌疗法.文献中报道了许多用 Tki 功能化的金属基配合物的例子,但很少有用铂功能化的.在这里,我们报告了两种新型 Pt(Iv) 抗癌前药的设计,详细的计算分析/模拟,完整的化学表征和初步生物学评估,这两种新型 Pt( Iv ) 抗癌前药基于顺铂,在轴向位置与伊马替尼或尼罗替尼的衍生物相连. Pt( Iv ) 复合物是联合治疗中的战略支架,因为它们的轴向配体可以功能化形成双重作用药物.通过还原激活,在细胞内化时释放 Pt( Ii ) 核心和轴向配体.采用理论方法分析了新型加合物的抗增殖活性和 Tk 抑制特性,并通过初步生物学测定在体外得到了证实.
Doi:10.1039/d3Dt02030D

专利信息

专利号:US-9303000-B2
优先权日:2011-01-17
标 题 :Olefin containing nuclear transport modulators and uses thereof
发明人：SANDANAYAKA VINCENT P; SHACHAM SHARON; SHECHTER SHARON; MCCAULEY DILARA
权利人:SANDANAYAKA VINCENT P; SHACHAM SHARON; SHECHTER SHARON; MCCAULEY DILARA; KARYOPHARM THERAPEUTICS INC
摘要:The invention generally relates to the field of nuclear transport modulators, e.g., CRM1 inhibitors, and more particularly to new substituted-heterocyclic azole compounds, the synthesis and use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with CRM1 activity such as in treating cancer and other neoplastic disorders, inflammatory diseases, disorders of abnormal tissue growth and fibrosis including cardiomyopathy, pulmonary fibrosis, hepatic fibrosis, glomerulonephritis, and other renal disorders, and for the treatment of viral infections (both acute and chronic).