CAS: 53266-94-7; Ethyl 2-(2-Aminothiazol-4-yl)Acetate

该化合物是一种多用途的热循环化合物,其外核具有氨基替代物和酯功能化侧链,这种结构使其成为有机合成中的宝贵中间体,特别是用于制备药品,农用化学品和生物活性分子.氨基和酯组的存在允许进一步功能化,有利于医药化学的应用,例如合成抗生素或活性酶抑制剂.在标准条件下保持稳定,与共同合成方法相兼容,提高了其在多步反应中的效用.该化合物通常在不热条件下处理,以保持回活性.

结构式图片

上下游产品

CAS号29676-71-9 2-氨基噻唑-4-乙酸 | CAS号64-17-5 乙醇 | CAS号84911-18-2 2-溴-3-氧代丁酸乙酯 | CAS号141-97-9 乙酰乙酸乙酯 | CAS号13176-46-0 4-溴乙酰乙酸乙酯 | CAS号638-07-3 4-氯乙酰乙酸乙酯 | CAS号464185-24-8 2-氯噻唑-4-乙酸乙酯 | CAS号202408-30-8 2-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)乙酸 | CAS号29676-71-9 2-氨基噻唑-4-乙酸 | CAS号64987-05-9 2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯 | CAS号7504-44-1 2-(4-噻唑基)乙酸 | CAS号19749-93-0 2-(2-氯乙酰氨基)-4-噻唑乙酸乙酯 | CAS号31119-05-8 2-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯 | CAS号135285-81-3 2-[[(4-氨基苯基)磺酰基... | CAS号220041-33-8 2-(2-氨基-4-噻唑)-乙酰胺 | CAS号120155-43-3 2-(4-噻唑基)乙酸乙酯

合成工艺路线路线简述

    乙酰乙酸乙酯置于溴体系中,用 乙醚,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 2-氨基-4-噻唑乙酸乙酯
    参考文献:用于组装 Hiv-1 Tar Rna 结合配体的靶向叠氮-炔环加成.
    标题:用于组装 Hiv-1 Tar Rna 结合配体的靶向叠氮-炔环加成.
    摘要:高度保守的 Hiv-1 反式激活反应元件 (Tar) 与反式激活蛋白 Tat 结合,并促进潜伏状态下的病毒复制.通过选择性靶向 Tar Rna 来抑制 Tat-Tar 相互作用已被用作开发有效抗病毒药物的策略.因此,Hiv-1 Tar Rna 代表了治疗干预的范例系统.在此,我们使用生物素标记的 Tar Rna 从反应性叠氮化物和炔构建块池中组装其自己的配体.为了确定配体的结合位点和选择性,使用对照核苷酸(tar Dna 和不带凸出的 Tar Rna)模板进一步进行了原位环加成.使用链霉亲和素珠从生物素标记的靶模板中分离出命中的三唑连接的噻唑拟肽产品. Tar Rna 产生的主要三唑先导物可能结合在凸起区域,显示出对 Tar Rna 而非 Tar Dna 的特异性,并抑制 Tat-Tar 相互作用.
    DOI:10.1002/anie.202003461

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2024076331-A1
    优先权日:2022-10-05
    标题:HYDRAZINECARBOTHIOAMIDE AND 1,2,4-TRIAZOLE-3-THION DERIVATIVE COMPOUNDS CARRYING IMIDAZO[2,1-b]THIAZOLE RING AND SYNTHESIS METHODS OF THESE COMPOUNDS
    发明人:GUZELDEMIRCI NURAY; DINCEL EFE DOGUKAN; YILMAZ OZDEN TUGBA; HASBAL CELIKOK GOZDE
    权利人:ISTANBUL UNIV REKTORLUGU
    摘要:In the invention, hydrazinecarbotioamide and 1,2,4-triazole-3-thion derivative compounds carrying an imidazo[2,1-b]thiazole ring, which have an inhibition activity on the alpha glucosidase (α-glucosidase) enzyme, and the synthesis methods of these compounds are described. The general structure of the molecules of the invention is shown by Formula (X).

    专利号:WO-2011114184-A1
    优先权日:2010-03-15
    标题 :Amides of heterocyclic compounds as trpa1 inhibitors
    发明人:CHAUDHARI SACHIN SUNDARLAL; KUMAR SUKEERTHI; THOMAS ABRAHAM; PATIL NISHA PARAG; KADAM ASHOK BHAUSAHEB; WAGHMARE NAYAN TATERAO; KHAIRATKAR-JOSHI NEELIMA; MUKHOPADHYAY INDRANIL
    权利人:GLENMARK PHARMACEUTICALS SA; CHAUDHARI SACHIN SUNDARLAL; KUMAR SUKEERTHI; THOMAS ABRAHAM; PATIL NISHA PARAG; KADAM ASHOK BHAUSAHEB; WAGHMARE NAYAN TATERAO; KHAIRATKAR-JOSHI NEELIMA; MUKHOPADHYAY INDRANIL
    摘要:Amides of heterocyclic compounds as Transient Receptor Potential subfamily A (TRPA) modulators are provided In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/ or disorders modulated by TRPA1 (Transient Receptor Potential subfamily A, member 1) Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPA1. (I).

    专利号:US-4500716-A
    优先权日:1981-11-19
    标题 :Intermediate products for the preparation of Z-cephalosporins
    发明人:KINAST GUENTHER
    权利人:BAYER AG
    摘要:Highly active substantially pure Z-isomers of cephalosporins are produced by the following synthesis: ##STR1## in which R 1 , R 4 and R 5 ae various organic radicals, n R 2 is alkoxycarbonyl, n Y is Cl, Br or --O--SO 2 --R 5 , and n X is a conventional cephalosporin substituent. n Many of the intermediates are new, especially in pure Z-form.

    专利号:US-5521179-A
    优先权日:1991-04-18
    标题 :Heterocyclic amides
    发明人:BERNSTEIN PETER R; SHAW ANDREW; THOMAS ROYSTON M; WARNER PETER; WOLANIN DONALD J
    权利人:ZENECA LTD
    摘要:The present invention relates to certain novel heterocyclic amides which are 1-pyridylacetamide compounds of formula I, set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these heterocyclic amides, processes for preparing the heterocyclic amides, pharmaceutical compositions containing such heterocyclic amides and methods for their use.

    专利号:SU-1720490-A3
    优先权日:1989-04-20
    标 题 :Method of acylureidothiazol derivatives synthesis

    专利号:TR-201615979-A2
    优先权日:2016-11-08
    标题:Synthesis and Antioxidant Activity of New Hydrazone Bearing Heterocyclic Ring Containing 4- [Bis- (2-Chlorethyl) Amine] Benzadehide
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    主要参考文献

    [参考文献]: Lai-Jun Zhang, Et Al. Bis(2-Amino-Thia-Zole-4-Acetato)Aquazinc(Ii). Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2009 Nov 4;65(Pt 12):M1517.
    [参考文献]: Lai-Jun Zhang, Et Al. Dichloridobis[ethyl 2-(2-Amino-1,3-Thia-Zol-4-Yl)Acetate-κ(2)O,N(3)]Cadmium. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2012 Jun 1;68(Pt 6):M788-9.

    合成参考文献


    参考文献:10.1107/s1600536810039279
    摘要:Navarrete-Vázquez G, Morales-Vilchis G, Estrada-Soto S, Rodríguez-López V, Tlahuext H. Ethyl 2-{(2Z)-2-[(1-naphthyl-sulfon-yl)imino]-2,3-dihydro-1,3-thia-zol-4-yl}acetate monohydrate. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2010 Oct 09;66(Pt 11):o2744.
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