CAS: 126784-99-4; (8S,11R,13S,14S,17R)-17-Acetyl-11-(4-(Dimethylamino)Phenyl)-13-Methyl-3-Oxo-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-Dodecahydro-1H-Cyclopenta[a]Phenanthren-17-Yl Acetate

该化合物是一种合成化合物,被归类为选择性孕素受体调节器(SPRM),主要用于生殖健康领域,特别是用于子宫纤维虫的管理和紧急避孕;物质功能通过调节在月经周期和妊娠中起重要作用的丙酮的影响而调节;阴唇动能的特点是能够抑制排卵和改变内衬,使其在未保护性交后的特定时间范围内有效防止怀孕;该化合物通常通过口服,以相对有利的安全特征而著称,尽管它可能造成副作用,如头痛,恶心和月经异常;其相近性表明快速吸收和半衰期,支持其在急性环境中的使用;作为受管制的药物,紫细胞动能须遵守具体的使用准则和建议,反映其在生殖健康管理中的重要性.

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CAS号730962-28-4 3,3-ethylenedio... | CAS号108-24-7 乙酸酐 | CAS号159811-51-5 乌利司他 | CAS号96-63-9 Essigsaeure-tri... | CAS号126690-41-3 3,3,20,20-双(亚乙二... | CAS号91934-95-1 (5α,11β,17α)-11... | CAS号54201-84-2 醋酸优力司特中间体 | CAS号54201-83-1 3,3,20,20-Bis(e... | CAS号290825-36-4 3-ethylenedioxy...

合成工艺路线路线简述

    3,3-Ethylenedioxy-5α-Hydroxy-17α-Acetoxy-11β-4-(N,,N-Dimethylaminophenyl)-19-Norpregna-9-En-20-One置于水,碘,溶剂黄146,1,2-二溴乙烷体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 2.5H,以82%的收率获得醋酸乌利司他
    参考文献: Method For Preparing 17 Alpha-Acetoxy-11Beta-(4-N,N-Dimethylaminophenyl)-19-Norpregna-4,9-Diene-3,20-Dione,Intermediates Thereof,And Methods For The Preparation Of Such Intermediates[fr] Procede De Preparation De 17 Dollar G(A)-Acetoxy-11 Dollar G(B)-(4-N,N-Dimethylaminophenyl)-19-Norpregna-4,9-Diene-3,20-Dione,D'Intermediaires De Ceux-Ci Et Procedes De Preparation Desdits Intermediaires
    标题: Method For Preparing 17 Alpha-Acetoxy-11Beta-(4-N,N-Dimethylaminophenyl)-19-Norpregna-4,9-Diene-3,20-Dione,Intermediates Thereof,And Methods For The Preparation Of Such Intermediates[fr] Procede De Preparation De 17 Dollar G(A)-Acetoxy-11 Dollar G(B)-(4-N,N-Dimethylaminophenyl)-19-Norpregna-4,9-Diene-3,20-Dione,D'Intermediaires De Ceux-Ci Et Procedes De Preparation Desdits Intermediaires

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8110691-B2
    优先权日:2006-06-14
    标题 :Industrial process for the synthesis of 17α-acetoxy-11β-[4-(N,N-dimethyl-amino)-phenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione and new intermediates of the process
    发明人:DANCSI LAJOSNE; VISKY GYOERGY; TUBA ZOLTAN; CSOERGEI JANOS; MOLNAR CSABA; MAGYARI ENDRENE
    权利人:DANCSI LAJOSNE; VISKY GYOERGY; TUBA ZOLTAN; CSOERGEI JANOS; MOLNAR CSABA; MAGYARI ENDRENE; RICHTER GEDEON NYRT
    摘要:A new industrial process for the synthesis of solvate-free 17α-acetoxy-11β-[4-(N,N-dimethyl-amino)-phenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione [CDB-2914] of formula (I) which is a strong antiprogestogene and antiglucocorticoid agent. The invention also relates to compounds of formula (VII) and (VIII) used as intermediates in the process.

    专利号:US-9676814-B2
    优先权日:2013-10-01
    标题:Industrial process for the synthesis of ulipristal acetate and its 4′-acetyl analogue
    发明人:Mahó Sándor; SÃ?NTA CSABA; Csörgei János; Horváth János; ARANYI ANTAL; BÉNI ZOLTÃ?N
    权利人:RICHTER GEDEON NYRT
    摘要:The present invention relates to a new process for the synthesis of compounds of formula (I) (wherein the meaning of R is dimethylamino or acetyl group) using the compound of formula (II) (wherein the meaning of R is dimethylamino or 2-methyl-1,3-dioxolan-2-yl group) as starting material, as well as to the intermediate of the process.

    专利号:US-11993606-B2
    优先权日:2015-10-16
    标题:Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
    发明人:MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; OTHMAN AHMED A; PANGAN AILEEN L; SONG IN-HO; KLÜNDER BEN; VOSS JEFFREY W; PADLEY ROBERT J; CAMP HEIDI S
    权利人:ABBVIE INC
    摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and various spondyloarthritic conditions, including types of axial spondyloarthritis (axSpA)), kits, methods of synthesis, and products-by-process. In various aspects, provided are methods for treating active non-radiographic axSpA (nr-axSpA) and methods for treating active ankylosing spondylitis (AS).

    专利号:US-11976077-B2
    优先权日:2015-10-16
    标 题 :Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-α]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms therof
    发明人:PANGAN AILEEN L; TEIXEIRA HENRIQUE D; MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; OTHMAN AHMED A; KLÜNDER BEN; VOSS JEFFREY W; PADLEY ROBERT J; CAMP HEIDI S
    权利人:ABBVIE INC
    摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and atopic dermatitis), kits, methods of synthesis, and products-by-process.

    专利号:US-11512092-B2
    优先权日:2015-10-16
    标题 :Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
    发明人:ALLIAN AYMAN; JAYANTH JAYANTHY; MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; MULHERN MATHEW; NORDSTROM FREDRIK LARS; OTHMAN AHMED A; ROZEMA MICHAEL J; BHAGAVATULA LAKSHMI; MARROUM PATRICK J; MAYER PETER T; SHEIKH AHMAD Y; BORCHARDT THOMAS B; KLÜNDER BEN
    权利人:ABBVIE INC
    摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and various spondyloarthritic conditions, including types of axial spondyloarthritis (axSpA)), kits, methods of synthesis, and products-by-process. In various aspects, provided are methods for treating active non-radiographic axSpA (nr-axSpA) and methods for treating active ankylosing spondylitis (AS).

    专利号:US-2009187032-A1
    优先权日:2006-06-14
    标 题 :INDUSTRIAL PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 17alpha-ACETOXY-11beta-[4-(N,N-DIMETHYL-AMINO)-PHENYL]-19-NORPREGNA-4,9-DIENE-3,20-DIONE AND NEW INTERMEDIATES OF THE PROCESS
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    1: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Ulipristal. 2022 Jul 18. 11(4):198-202. doi: 10.4103/gmit.gmit_95_21.
    3: Glasier AF, Cameron ST, Fine PM, Logan SJ, Casale W, Van Horn J, Sogor L, Blithe DL, Scherrer B, Mathe H, Jaspart A, Ulmann A, Gainer E. Ulipristal acetate versus levonorgestrel for emergency contraception: a randomised non- inferiority trial and meta-analysis. Lancet. 2010 Feb 13;375(9714):555-62. doi: 10.1016/S0140-6736(10)60101-8. Epub 2010 Jan 29. Erratum in: Lancet. 2014 Oct 25;384(9953):1504. 12(10):e0186158. doi: 10.1371/journal.pone.0186158.
    5: Vitale SG, Ferrero S, Caruso S, Barra F, Marín-Buck A, Vilos GA, Vitagliano A, Török P, Ciebiera M, Cianci A. Ulipristal Acetate Before Hysteroscopic Myomectomy: A Systematic Review. Obstet Gynecol Surv. 2020 Feb;75(2):127-135. doi: 10.1097/OGX.0000000000000764. 2019 Feb 12. 77(15):1665-1675. doi: 10.1007/s40265-017-0812-3. 39(6):230-231. doi: 10.18773/austprescr.2016.091. Epub 2016 Dec 5.

    合成参考文献


    摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
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