CAS: 123524-52-7; 3-(1-Benzhydrylazetidin-3-yl) 5-Isopropyl 2-Amino-6-Methyl-4-(3-Nitrophenyl)-1,4-Dihydropyridine-3,5-Dicarboxylate

该化合物是主要用于治疗高血压的钙管阻塞剂,属于二氢丙烯化合物,其特点是能够抑制通过L型钙管流入血管滑动肌肉和心脏组织中的钙管,这会导致血管通气和血压下降.氨基丁以其长期半衰期而著称,允许一次剂量,这可以加强患者的合规性.复合物质显示血管组织在心脏组织上具有选择性,最大限度地减少反应性心肌梗塞等潜在副作用.此外,它具有抗氧化性特性,可能带来额外的心血管作用.氨基丁酯通常以盐状施用,在胃肠道中非常有吸收作用.其药性皮肤学学学可以受食物摄入的影响,主要在肝脏中进行代谢.

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上下游产品

3-oxo-2-(3-nitrophenylmethylene)butanoic acid isopropyl ester 1-benzhydrylazetidin-3-yl 3-amino-3-iminopropanoate acetate isopropyl acetoacetate isopropyl 3-amin°Crotonate(-)-Azelnidipine (+)-Azelnidipine Azelnidipine citrate 3-(1-benzhydrylazetidin-3-yl) 5-isopropyl 2-amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Azelnidipine 主要起始原料 3-Nitrobenzaldehyde
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-Nitrobenzaldehyde
乙酰乙酸异丙酯置于sodium Methylate,哌啶乙酸盐体系中,用 异丙醇 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成阿折地平
参考文献:新型的2-氨基-1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂.二.在3-和/或5-位具有n,N-二烷基氨基烷氧基羰基的2-氨基-1,4-二氢吡啶衍生物的合成和降压作用.
标题:新型的2-氨基-1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂.二.在3-和/或5-位具有n,N-二烷基氨基烷氧基羰基的2-氨基-1,4-二氢吡啶衍生物的合成和降压作用.
摘要:合成了在3和/或5位上含有n,N,-二烷基氨基烷氧基羰基的新型2-氨基-1,4-二氢吡啶衍生物i,并在自发性高血压大鼠中评估了其降压作用.当叔氨基被引入1,4-二氢吡啶环的3-和/或5-酯侧链时,观测到抗高血压作用的持续时间显着延长.特别地,在3位含有环氨基的化合物比具有无环氨基的化合物显示出更高的效力.化学修饰研究表明,在3和5位的1,4-二氢吡啶的两个酯侧链可能以与抗高血压活性有关的不同方式起作用.
Doi:10.1248/cpb.43.797

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:EP-3967330-A1
优先权日:2020-09-10
标 题:Methods for the synthesis of bioactivated metal nanocluster and their medical application
发明人:MARCHI VALÉRIE; CHIECHIO REGINA MARIA; EVEN-HERNANDEZ PASCALE
权利人:UNIV RENNES; CENTRE NAT RECH SCIENT; INSTITUT NAT DES SCIENCES APPLIQUEES DE RENNES; ECOLE NAT SUPERIEURE DE CHIMIE DE RENNES
摘要:The present invention relates to a bioactivated metal nanocluster comprising a mixture of ligands linked to a fluorescent metallic nanocluster, their synthesis methods, and their medical applications.

专利号:CN-114989072-B
优先权日:2022-05-27
标 题 :Method for asymmetric catalytic synthesis of chiral 1, 4-dihydropyridine compound and application thereof

专利号:CN-114989072-A
优先权日:2022-05-27
标 题:A method for asymmetric catalytic synthesis of chiral 1,4-dihydropyridine compounds and its application

专利号:US-2014315720-A1
优先权日:2012-10-24
标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
权利人:CELANESE ACETATE LLC
摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.

专利号:CN-116969873-A
优先权日:2023-05-24
标题 :Synthesis method of azelnidipine dehydrogenation oxidation impurity AZD-G
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手机:13210529039
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主要参考文献


1: Susa N, Nishida Y, Yada Y, Nakayama T, Asai S, Takahashi Y. Comparative effect of fixed-dose combination tablets of candesartan cilexetil/amlodipine versus olmesartan medoxomil/azelnidipine on laboratory parameters in patients with hypertension: a retrospective cohort study. Clin Exp Hypertens. 2016;38(2):173-9. doi: 10.3109/10641963.2015.1081214. Epub 2015 Oct 9. doi: 10.1186/s13098-015-0073-9. eCollection 2015.
3: Tatsumi F, Kaneto H, Hashiramoto M, Tawaramoto K, Obata A, Kimura T, Shimoda M, Hamamoto S, Kanda-Kimura Y, Kamei S, Mune T, Matsuda M, Kaku K. Anti-hypertensive azelnidipine preserves insulin signaling and glucose uptake against oxidative stress in 3T3-L1 adipocytes. Endocr J. 2015;62(8):741-7. doi: 10.1507/endocrj.EJ15-0273. Epub 2015 Jul 13. doi: 10.1371/journal.pone.0125519. eCollection 2015.
5: Patel JK, Patel NK. Validated Stability-Indicating RP-HPLC Method for the Simultaneous Determination of Azelnidipine and Olmesartan in Their Combined Dosage Form. Sci Pharm. 2014 Feb 27;82(3):541-54. doi: 10.3797/scipharm.1312-14. eCollection 2014 Sep.

合成参考文献


参考文献:10.1253/circj.cj-09-0862
摘要:Hosoya M, Ohashi J, Sawada A, Takaki A, Shimokawa H. Combination therapy with olmesartan and azelnidipine improves EDHF-mediated responses in diabetic apolipoprotein E-deficient mice. Circ J. 2010 Apr;74(4):798–806. doi: 10.1253/circj.cj-09-0862.
参考文献:10.1038/hr.2011.74
摘要:Hayashi K. L-/T-type Ca channel blockers for kidney protection: ready for sophisticated use of Ca channel blockers. Hypertens Res. 2011 Aug;34(8):910–2. doi: 10.1038/hr.2011.74.
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