CAS: 1253282-31-3; Fmoc-Aph(Hor)-Oh

该化合物是一种用于治疗应用的基于浸泡物的活性药物成分(API),该化合物的特点是Fmoc保护的氨基酸衍生物,配有氢氧化物(Hor)的侧链,对于建造Degarelix的peptide脊椎至关重要. 包含~10% THF稳定了化合物,确保固相浸泡合成(SPPS)的处理和再活性. 高纯度和定义明确的结构有利于高效的组合反应,最大限度地减少副产品. 这一中间体对于实现Degarelix 所需的精确立体化学和功能至关重要, 支持可缩放和可复制的制造过程.

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欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12098218-B2
    优先权日:2015-12-17
    标题 :Process for the manufacture of degarelix and its intermediates
    发明人:RICCI ANTONIO; ZANON JACOPO; CABRI WALTER; GURYANOV IVAN; ORLANDIN ANDREA; BIONDI BARBARA; FORMAGGIO FERNANDO; VISENTINI DARIO
    权利人:FRESENIUS KABI IPSUM S R L
    摘要:The present invention provides a manufacturing process for preparing a peptide, preferably a decapeptide, such as degarelix, by incorporating p-nitro-phenylalanin in the amino acid sequence preferably during stepwise solid phase synthesis, and converting these into the required amino acids Aph(Hor) and/or D-Aph(Cbm), preferably while attached to a solid phase. The invention further provides intermediates useful in the manufacturing process.

    专利号:CN-103351428-A
    优先权日:2013-08-05
    标 题 :Synthesis of degarelix by a solid-phase fragmentation method

    专利号:CN-112876541-B
    优先权日:2019-11-29
    标题:A kind of solid-phase synthesis method of degarelix

    专利号:CN-102329373-A
    优先权日:2011-09-29
    标题 :Solid Phase Synthesis Process of Degarelix

    专利号:CN-103351428-B
    优先权日:2013-08-05
    标题:A kind of solid phase fragment method synthesis Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(Hor)-D-4Aph(Cbm)-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH2
    四川同晟生物医药有限公司
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