Ethyl 3,3-Bis(Ethylsulfanyl)-2-(2,4,5-Trifluorobenzoyl)Prop-2-Enoate置于磺酰氯,氨,Sodium Acetate,Potassium Hydrogencarbonate,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,乙醇,正己烷,氯仿,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 48.5H,反应生成6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]噻嗪[3,2-A]并喹啉-3-羧酸乙酯
参考文献:吡啶酮羧酸的研究.V.实用合成6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4 H-[1,3]噻唑并[3,2-A ]喹啉-3-羧酸乙酯(新型三环喹诺酮的关键中间体)的乙酯,普利沙星(nm441)和2-硫喹啉骨架的多功能新合成方法
标题:吡啶酮羧酸的研究.V.实用合成6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4 H-[1,3]噻唑并[3,2-A ]喹啉-3-羧酸乙酯(新型三环喹诺酮的关键中间体)的乙酯,普利沙星(nm441)和2-硫喹啉骨架的多功能新合成方法
摘要:6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4 H-[1,3]Trüazeto[3,2-A ]喹啉-3-羧酸乙酯的实用合成方法(9),是6-的关键中间体氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4 H-[1,3]噻嗪酮开发了[3,2-A ]喹啉-3-羧酸(2),Nm441.该合成路线的关键点是氯化4-乙酰氧基-2-(乙硫基)-6,7-二氟喹啉-3-羧酸乙酯(12)和随后的生成的2-(1-氯乙基)硫代化合物脱乙酰化13然后进行分子内环化反应.还开发了2-硫喹啉骨架的多功能新合成物.第一条途径包括n,S-乙缩醛22的分子内环化,其由三步法由2,4,5-三氟苯甲酸制备.第二个化合物包含乙酸乙酯的乙硫醇锂对4-位新的2-(甲硫基)-4 H-[3,L]苯并噻嗪-4-酮29的区域选择性攻击,然后将所得β进行分子内环化-酮酸酯30.
Doi:10.1002/jhet.5570340622