2,2,3,3-四甲基环丙甲酸置于氯化亚砜体系中,化学反应 2.0H,反应生成2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸酰氯
参考文献:吲哚-3-基环烷基酮:N1取代的吲哚侧链变异对cb 2大麻受体活性的影响
标题:吲哚-3-基环烷基酮:N1取代的吲哚侧链变异对cb 2大麻受体活性的影响
摘要:已经制备了几种对cb 2大麻素受体具有高亲和力并且对cb 1受体具有选择性的3-酰基环吲哚.各种3-酰基取代基进行了调查,和四甲基环组被发现导致高亲和力cb 2激动剂(5,16).然后检查在n1-吲哚位置的取代.(a系列aminoalkylindoles的制备和几个取代氨基乙基衍生物是活性23-27,5在cb)2受体.N1非芳香族侧链变异体的研究为cb 2受体提供了有效的激动剂(16,35-41,44-47,49-54,和57-58).几个极性侧链(醇类,恶唑烷酮)的非常好的耐受性为cb 2受体的活性(41,50),而其他(酰胺,酸)导致较弱的或无活性的化合物(55和56).N1芳香族侧链还提供几个高亲和力cb 2受体激动剂(61,63,65,和69),但是在体外cb一般不太有效的2个功能测定法均高于非芳香族侧链类似物.
Doi:10.1021/jm901214Q