CAS: 313-06-4; β-Estradiol 17-Cypionate

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CAS号633-36-3 estra-1,3,5(10)... | CAS号50-28-2 雌二醇

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Estradiol Cypionate 主要起始原料 β-Estradiol
  • (文献来源)合成步骤主要原料 β-Estradiol
雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17Beta-二醇二(环戊烷丙酸酯)置于sodium Tetrahydroborate体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应生成环戊丙酸雌二醇
参考文献:一种环戊丙酸雌二醇的制备方法
标题:一种环戊丙酸雌二醇的制备方法
摘要:本发明公开了一种环戊丙酸雌二醇的制备方法,将雌二醇于非质子极性溶剂中进行酰化反应先得到雌二醇3,17β‑二环戊丙酸酯,然后在碱作用进行水解反应得到环戊丙酸雌二醇.所述制备方法操作简便,生产周期短,收率高,生产成本低,绿色环保等优点,并且综合收率能够达到85~95%,HPLC纯度>=99.5%,适用于工业化推广.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8431712-B2
优先权日:2004-02-09
标 题 :Methods for the synthesis of pyridoxamine
发明人:KHALIFAH RAJA G; KEILITZ ROLAND; KOELLNER CHRISTOPH; DEGENHARDT THORSTEN; BRAND STEPHEN ROBERT
权利人:KHALIFAH RAJA G; KEILITZ ROLAND; KOELLNER CHRISTOPH; DEGENHARDT THORSTEN; BRAND STEPHEN ROBERT; NEPHROGENEX INC
摘要:The invention provides non-oxidative methods for the large scale manufacture of pyridoxamine (I) (4-aminomethyl-3-hydroxy-5-hydroxymethyl-2-methylpyridine): n nand salts thereof.n nThe invention also provides intermediate compounds for the synthesis of pyridoxamine, as well as compositions and methods for the treatment and/or prevention of conditions associated with the formation of post-Amadori advanced glycation end-products.

专利号:WO-7800001-A1
优先权日:1977-08-25
标 题:Low temperature synthesis of vitreous bodies and their intermediates
发明人:SAMANTA M
权利人:SAMANTA M
摘要:A method of making glass of high purity and in virtually unlimited shapes via solution deposition on a porous self-supporting body by reaction between a first solution and a second solution; an a product made thereby. The rust solution containing at least one basic glass forming solute is confined within a porous container, the walls of which are substantially impermeable to the basic solute. The second solution containing at least one acidic solute is diffused into the porous container through its walls which are substantially permeable to the said acidic solute. The reaction between the rust solution and the second solution takes place within the porous container leading to the deposition of a self-supporting porous body on the inside walls of the container. The porous body which is crystalline, vitreous or intermediate between the two, is purified by leaching and/or washing, dried and thermally consolidated, to a transparent non-porous glass.

专利号:US-2003176368-A1
优先权日:2001-09-06
标题:Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
发明人:DANISHEFSKY SAMUEL J; BISWAS KAUSTAV; CHAPPELL MARK; LIN HONG; NJARDARSON JON T; LEE CHUL BOM; RIVKIN ALEXY; CHOU TING-CHAO
摘要:The present invention provides compounds of formula (I): n n n as described generally and in classes and subclasses herein. The present invention additionally provides pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and provides methods of treating cancer comprising administering a compound of formula (I).

专利号:EP-1058679-B1
优先权日:1998-02-25
标 题 :Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues therof
发明人:DANISHEFSKY SAMUEL J; BALOG AARON; BERTINATO PETER; SU DAI-SHI; CHOU TING-CHAU; MENG DONGFANG; KAMENECKA TED; SORENSEN ERIK J; KUDUK SCOTT; HARRIS CHRISTINA; ZHANG XIU-GUO; BERTINO JOSEPH R
权利人:SLOAN KETTERING INST CANCER
摘要:The present invention provides convergent processes for preparing epothilone A and B, desoxyepothilones A and B, and analogues thereof, useful in the treatment of cancer and cancer which has developed a multidrug-resistant phenotype. Also provided are intermediates useful for preparing said epothilones.

专利号:US-6965034-B2
优先权日:1996-12-03
标题:Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
发明人:DANISHEFSKY SAMUEL J; BERTINATO PETER; SU DAI-SHI; MENG DONGFANG; CHOU TING-CHAO; KAMENECKA TED; SORENSEN ERIK J; BALOG AARON; SAVIN KENNETH A; KUDUK SCOTT; HARRIS CHRISTINA; ZHANG XIU-GUO; BERTINO JOSEPH R
权利人:SLOAN KETTERING INST CANCER
摘要:The present invention provides convergent processes for preparing epothilone A and B, desoxyepothilones A and B, and analogues thereof, useful in the treatment of cancer and cancer which has developed a multidrug-resistant phenotype. Also provided are intermediates useful for preparing said epothilones.

专利号:US-2012282255-A1
优先权日:2011-04-07
标题 :Methods and compositions for the treatment of alcoholism and alcohol dependence
发明人:PLUCINSKI GREG
权利人:PLUCINSKI GREG
摘要:The present invention provides for compositions and methods for treating or preventing addictive and compulsive diseases and disorders, particular alcohol-related diseases and disorders, disclosed herein. The GLP activators of the present invention are effective against various alcohol and drug dependency diseases. In accordance with the invention, the present compositions and methods can be used to intercede upstream or downstream in the signal transduction cascade involved in GLP action to treat various alcohol and drug dependency diseases. In one embodiment, the synthesis or release of endogenous GLP can be stimulated. In another embodiment, the endogenous synthesis or release of another molecule active in the cascade downstream from GLP, (e.g., a molecule produced in response to GLP binding to a receptor), can be stimulated. Accordingly, the methods and compositions of the invention are useful for preventing, treating, diagnosing, or monitoring the progression various alcohol and drug dependency diseases disclosed herein.
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主要参考文献


1: Silva EP, Wiltbank MC, Machado AB, Gambin LS, Dias MM, Chaiben MFC, Bernardi ML, Borges JBS. Optimizing timed AI protocols for Angus beef heifers: Comparison of induction of synchronized ovulation with estradiol cypionate or GnRH. Theriogenology. 2018 Jul 27;121:7-12. doi: 10.1016/j.theriogenology.2018.07.019. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.theriogenology.2018.06.030. Epub 2018 Jul 4. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501761/ doi: 10.1016/j.theriogenology.2017.11.022. Epub 2018 Apr 4. doi: 10.1016/j.theriogenology.2018.03.020. Epub 2018 Mar 21. doi: 10.1097/FBP.0000000000000391. doi: 10.1016/j.rvsc.2018.01.010. Epub 2018 Jan 31. doi: 10.1016/j.theriogenology.2018.01.017. Epub 2018 Jan 31. doi: 10.1016/j.theriogenology.2018.01.011. Epub 2018 Jan 31. doi: 10.3168/jds.2017-13570. Epub 2018 Feb 7. doi: 10.1093/jas/skx043. doi: 10.1186/s40104-017-0211-3. eCollection 2017.
13: Martins T, Talamoni JP, Sponchiado M, Maio JRG, Nogueira GP, Pugliesi G, Binelli M. Impact of estradiol cypionate prior to TAI and progesterone supplementation at initial diestrus on ovarian and fertility responses in beef cows. Theriogenology. 2017 Dec;104:156-163. doi: 10.1016/j.theriogenology.2017.08.017. Epub 2017 Aug 19. doi: 10.1016/j.theriogenology.2017.03.010. Epub 2017 Mar 29. doi: 10.1515/ap-2017-0076. doi: 10.1016/j.anireprosci.2017.03.025. Epub 2017 Apr 4. doi: 10.3168/jds.2016-11519. Epub 2016 Nov 23. doi: 10.1016/j.theriogenology.2016.07.015. Epub 2016 Jul 25. doi: 10.3168/jds.2016-11220. Epub 2016 Aug 24. doi: 10.1016/j.theriogenology.2016.06.012. Epub 2016 Jun 23.

合成参考文献


摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
摘要:S72 | NTUPHTW | Pharmaceutically Active Substances from National Taiwan University | DOI:10.5281/zenodo.3955664
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