三乙二醇单对甲苯磺酸酯置于盐酸,Sodium Azide,Palladium On Carbon,水,氢气,Potassium Carbonate,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,水,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 17.75H,反应生成Fmoc-11-氨基-3,6,9-三噁十一酸
参考文献:锌(II)周期蛋白-肽共轭物与ras的弱效应子结合状态相互作用
标题:锌(II)周期蛋白-肽共轭物与ras的弱效应子结合状态相互作用
摘要:摘要制备了锌(II)环素-肽杂合化合物和双锌(II)环素复合物,作为鸟嘌呤核苷酸结合蛋白ras的潜在结合剂,该蛋白是细胞信号转导中的重要分子开关.化合物的设计基于先前的观察结果,即锌(II)环素络合物可作为ras-效应子相互作用抑制剂的先导化合物,因此能够中断ras诱导的信号转导.锌(II)环素选择性地稳定了活性ras的构象状态1,这种构象状态与效应蛋白(如raf激酶)的亲和力大大降低.为了实现此类ras-Raf相互作用抑制剂的更高结合亲和力,通过固相合成方案制备了衍生自ras-活化剂sos序列的具有短肽的锌(II)环素共轭物.从核-叠氮化物环加成反应获得双核双锌(II)环素复合物.所制备化合物的NMR研究表明,肽结合物不会导致金属络合物-肽结合物的ras结合亲和力增加.双核锌复合物导致蛋白质立即沉淀,从而阻止了对其结合的光谱研究.
Doi:10.1016/j.Ica.2010.07.067