CAS: 24623-25-4; 4-Nitroindan-1-One

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1-茚酮置于硫酸,Potassium Nitrate体系中,化学反应 4.5H,反应生成4-硝基-1-茚酮
参考文献:新型 1-(Prop-2-Yn-1-Ylamino)-2,3-Dihydro-1H-Indene-4-Thiol 衍生物作为有效的选择性人类单胺氧化酶 B 抑制剂:设计,Sar 开发和生物学评估
标题:新型 1-(Prop-2-Yn-1-Ylamino)-2,3-Dihydro-1H-Indene-4-Thiol 衍生物作为有效的选择性人类单胺氧化酶 B 抑制剂:设计,Sar 开发和生物学评估
摘要:在开发人类单胺氧化酶 B (Hmao-B) 抑制剂作为抗帕金森病 (Pd) 药物方面取得了成功.然而,市售 Hmao-B 抑制剂的低效和有害副作用阻碍了它们的医疗应用,因此,新型有效的选择性 Hmao-B 抑制剂仍然很受关注.在此,我们报告了 1-(Prop-2-Yn-1-Ylamino)-2,3-Dihydro-1 H-Indene-4-Thiol 衍生物作为 Hmao-B 抑制剂,它们是通过采用基于片段的药物设计策略设计的将雷沙吉兰与疏水片段连接起来.在合成的 31 种化合物中,K8和k24表现出非常令人鼓舞的 Hmao-B 抑制活性和对 Hmao-A 的选择性,优于雷沙吉兰和 Safinamide.体外研究表明k8和k24对神经组织细胞无毒,它们对 Ros 形成和潜在的神经保护活性有相当大的作用.进一步的小鼠行为试验表明,这两种化合物对 Mptp 诱导的 Pd 模型小鼠具有非常好的治
Doi:10.1016/j.Bmcl.2021.128051

专利信息

专利号:US-10954178-B1
优先权日:2020-08-28
标题 :Synthesis of haloindenes
发明人：WNUK STANISLAW F; HOWLADER MD ABU HASAN
权利人:WNUK STANISLAW F; HOWLADER MD ABU HASAN; THE FLORIDA INTERNATIONAL UNIV BOARD OF TRUSTEES
摘要:The subject invention provides an expedited synthesis of 5, 6, and 7-iodoindenes from the corresponding aminoindan-1-ones in more than 70% yield, employing readily available precursors and reagents. A three-step sequence involves diazotization-iodination of aminoindan-1-one followed by reduction and dehydration. The method has a general character and can be extended for the preparation of various 4-, 5-, 6- or 7-haloindenes using different halogen sources for diazotization-halogenation reaction.