CAS: 43229-80-7; Formoterol Fumarate

该化合物是一种长效乙型-2肾上激素抗体,主要用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD),其特点是能够放松支气管滑动肌肉,导致气管结裂并改进气流.该物质是白色的脱白晶粉,在水和甲醇中可溶解,并具有反映其复杂结构的分子配方,包括一种泡沫盐形式.Formotero Fumariate表现出一种快速的动作,通常在几分钟之内,提供长达12小时或更长时间的治疗效果.它通常通过吸入方式进行,要么作为一种干粉或气溶胶,允许有针对性地投放到肺部.此外,它可能与可增加抗炎效果的园艺机器人相结合.与任何药物一样,潜在的副作用可包括颤动器,浸泡物和头痛,需要对心血管疾病患者进行仔细监测.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

C&L通报REACH预注册

上下游产品

CAS号122-84-9 对甲氧基苯基丙酮

合成工艺路线路线简述

    4'-羟基-3'-硝基苯乙酮 在 偶氮二异丁腈,苄基三乙基氯化铵,溴,Sodium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺作为反应溶剂,反应 44.0H,获得 Formoterol Fumarate
    参考文献:一种富马酸福莫特罗重要中间体苄醚化物的合 成方法
    标题:一种富马酸福莫特罗重要中间体苄醚化物的合 成方法
    摘要:本发明公开了一种富马酸福莫特罗重要中间体苄醚化物的合成方法,它是将化合物i在催化剂(I)和催化剂(II)的协同催化下,在有机溶剂中与化合物ii在100-120°c反应4-6小时,反应过程中使用无机碱性物质作为缚酸剂,反应完毕后,加水降温析晶,过滤得到苄醚化物.本发明的合成步骤同时采用两种催化剂对取代物与氯苄的苄醚化反应进行协同催化,可以加快反应速度,缩短反应时间,总体反应时间从48小时,缩短到4小时,大大提高了生产效率,反应完成后,不用进行精制,就可以得到合格的苄醚化物(含量在98%以上),更适合富马酸福莫特罗的大规模工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10391166-B2
    优先权日:2013-02-18
    标 题:Short oligonucleotides as vaccine adjuvants and therapeutic agents
    发明人：IYER RADHAKRISHNAN P
    权利人:SPRING BANK PHARMACEUTICALS INC; SPRING BREAK PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The invention provides a method of treating a microbial infection in a subject and a method of improving an immune system response in a subject against a disease, condition, infection, or virus thereof, by administering an effective amount of a nucleoside, short oligonucleotide compound or an analog thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, racemate, enantiomer, diastereomer, geometric isomer, or tautomer thereof. In addition, the invention provides methods for treating or preventing a viral infection, bacterial infection, parasitic infection, or fungal infection in a subject (such as, a human). The compounds of the invention include, for example, di-, and trinucleotide compounds as provided herein. The compounds of the invention are useful for different therapeutic applications including, such as, prophylactics and therapeutics. The invention also provides design and synthesis of a compound that is useful for various therapeutic applications as mentioned herein.

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    主要参考文献


    1: D'Urzo AD, Singh D, Donohue JF, Chapman KR, Wise RA. Aclidinium bromide/formoterol fumarate as a treatment for COPD: an update. Expert Rev Respir Med. 2021 Sep;15(9):1093-1106. doi: 10.1080/17476348.2021.1920403. Epub 2021 Jun 17. 15(1):13-25. doi: 10.1080/17476348.2020.1807946. Epub 2020 Oct 12. 81(12):1411-1422. doi: 10.1007/s40265-021-01562-6. Epub 2021 Aug 3. Erratum in: Drugs. 2021 Sep;81(14):1699.
    4: Bourdin A, Molinari N, Ferguson GT, Singh B, Siddiqui MK, Holmgren U, Ouwens M, Jenkins M, De Nigris E. Efficacy and Safety of Budesonide/Glycopyrronium/Formoterol Fumarate versus Other Triple Combinations in COPD: A Systematic Literature Review and Network Meta-analysis. Adv Ther. 2021 Jun;38(6):3089-3112. doi: 10.1007/s12325-021-01703-z. Epub 2021 Apr 30.
    5: Rabe KF, Martinez FJ, Ferguson GT, Wang C, Singh D, Wedzicha JA, Trivedi R, St Rose E, Ballal S, McLaren J, Darken P, Reisner C, Dorinsky P. A phase III study of triple therapy with budesonide/glycopyrrolate/formoterol fumarate metered dose inhaler 320/18/9.6 μg and 160/18/9.6 μg using co-suspension delivery technology in moderate-to-very severe COPD: The ETHOS study protocol. Respir Med. 2019 Oct-Nov;158:59-66. doi: 10.1016/j.rmed.2019.08.010. Epub 2019 Aug 22. 17(7):1023-30. doi: 10.1517/14656566.2016.1165207. Epub 2016 Apr 12. 378(20):1865-1876. doi: 10.1056/NEJMoa1715274. Novel START Study Team. Controlled Trial of Budesonide-Formoterol as Needed for Mild Asthma. N Engl J Med. 2019 May 23;380(21):2020-2030. doi: 10.1056/NEJMoa1901963. Epub 2019 May 19. 10(1S):S31-S38. doi: 10.1016/j.jaip.2021.10.011. Epub 2021 Oct 16. 56(5):582-591. doi: 10.1177/10600280211038353. Epub 2021 Aug 12. 13(2):103-113. doi: 10.1080/17512433.2020.1717334. Epub 2020 Jan 29. 33(1):7. doi: 10.1038/s41533-023-00330-1.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/s12948-017-0060-9
    摘要:Di Marco F, Sferrazza Papa GF, Radovanovic D, Santus P. Avoiding misdiagnosis in patients with dyspnea and wheezing: a case report illustrating the clinical implications of fixation error. Clinical and Molecular Allergy. 2017 Feb 08;15(1):3. doi: 10.1186/s12948-017-0060-9.
    参考文献:10.1007/s12325-019-01015-3
    摘要:Maltais F, Ferguson GT, Feldman GJ, Deslee G, Bourdin A, Fjällbrant H, Siwek-Posłuszna A, Jenkins MA, Martin UJ. A Randomized, Double-Blind, Double-Dummy Study of Glycopyrrolate/Formoterol Fumarate Metered Dose Inhaler Relative to Umeclidinium/Vilanterol Dry Powder Inhaler in COPD. Adv Ther. 2019 Sep;36(9):2434–49. doi: 10.1007/s12325-019-01015-3.
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