5-溴-2-硝基吡啶置于palladium 10% On Activated Carbon,四丁基溴化铵,氢气,Potassium Carbonate体系中,用 甲醇,二甲基亚砜 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,反应生成 1-甲基-4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪
参考文献:设计,合成和评估新型5-苯基吡啶-2(1 H)-One衍生物作为强效可逆布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂
标题:设计,合成和评估新型5-苯基吡啶-2(1 H)-One衍生物作为强效可逆布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂
摘要:根据最近报告的临床前药物rn486的结构设计了一系列新型可逆性btk抑制剂.描述了这些化合物的合成和sar.在这些衍生物中,化合物16B被确定为有效的口服可逆剂,在体外具有令人满意的btk酶和细胞抑制作用,在体内具有非常好的pk特性和对关节炎的抑制作用.
DOI:10.1016/j.Bmc.2014.11.006