5-异喹啉磺酸置于氯化亚砜体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 2.0H,以96%的收率获得异喹啉-5-磺酰氯盐酸盐
参考文献:用于正电子发射断层扫描的合理设计的 Pka 抑制剂:N-(2-(4-Bromocinnamylamino)Ethyl)-N-[11C]Methyl-Isoquinoline-5-Sulfonamide 的合成和脑生物分布.
标题:用于正电子发射断层扫描的合理设计的 Pka 抑制剂:N-(2-(4-Bromocinnamylamino)Ethyl)-N-[11C]Methyl-Isoquinoline-5-Sulfonamide 的合成和脑生物分布.
摘要:蛋白激酶 A (Pka) 是药物开发的重要信号转导靶标,因为它影响与神经精神疾病(如重度抑郁症)有关的关键细胞过程.本研究的目标是开发第一种用正电子发射断层扫描 (Pet) 测量 Pka 水平的显像剂.通过对 5-异喹啉磺酰胺的合理衍生,发现在已知的 Pka 抑制剂 N-(2-氨基乙基)Isoquinoline-5-Sulfonamide (H-9,1) 和 N-(2-(4-Bromocinnamylamino)Ethyl)Isoquinoline-5-Sulfonamide (H-89,2),(产生 N-(2-Aminoethyl)-N-Methyl-Isoquinoline-5-Sulfonamide (4) 和 N-(2)-(4-Bromocinnamylamino)Ethyl)-N-Methyl-Isoquinoline-5-Sulfonamide (5),分别)不会明显降低体外对
Doi:10.1016/j.Bmc.2008.03.013