CAS: 114360-54-2; Fmoc-D-Leu-Oh

该化合物是氨酸脂的衍生物,用氟乙基甲基氧碳基(Fmoc)保护组进行修改,该化合物的特征是白色到非白色晶状表面,通常用于浸渍合成,作为氨酸氨基组的防护组;Fmoc组在基本条件下保持稳定,但在酸条件下可以去除,允许在合成peptid期间有选择地降低保护;Fmoc-D-leucine在合成peptine过程中的作用特别显著,因为它在合成peptine中发挥作用,需要纳入D-mino-momexycyn,这可以影响生物活动以及由此产生的peptids的稳定性;其溶解性一般在有机溶剂中是好的,适合各种合成用途;此外,D-异构体的存在可以给peptid带来独特的特性,例如抗药性降解,这对于药物开发很有价值.

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35661-60-0 103478-62-2 103478-63-3

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(fluorenylmethoxy)carbonyl chloride (R)-2-Amino-4-methyl-pentanoic acid ((1S,2S)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenyl-ethyl)-methyl-amide (R)-leucine (R)-leucine hydr°Chloride

合成工艺路线路线简述

    4-甲基-2-氧代戊酸置于葡萄糖,Bacillus Subtilis Glucose Dehydrogenase,Symbiobacterium Thermophilum Meso-Diaminopimelate Dehydrogenase W121L/h227I Mutant,烟酰胺腺嘌呤双核苷酸磷酸盐,Sodium Carbonate,氯化铵体系中,用 Aq. Buffer 用作溶剂,化学反应 34.0H,反应生成Fmoc-D-亮氨酸
    参考文献:介 导的内-二氨基庚二酸酯脱氢酶的结构导向工程,用于对体积庞大的2-酮酸进行对映选择性还原胺化†
    标题:介 导的内-二氨基庚二酸酯脱氢酶的结构导向工程,用于对体积庞大的2-酮酸进行对映选择性还原胺化†
    摘要:内消旋-二氨基庚二酸酯脱氢酶(dapdh)和突变酶是将2-酮酸转化为相应的d-氨基酸的生物催化剂的绝佳选择.然而,它们在庞大的2-酮酸如苯乙醛酸,2-氧代-4-苯基丁酸和吲哚-3-丙酮酸的对映选择性还原胺化中的应用仍然具有挑战性.在这项研究中,嗜热共生菌dapdh(stdapdh)的结构指导的位点饱和诱变产生了一个双位点突变体w121L / H227I,该突变体显示出对包括这些空间庞大底物在内的各种2-酮酸的酶活性有了显着提高.几d-氨基酸以光学纯的形式制备.底物分子对接至野生型和突变型w121L / H227I酶的活性位点中显示,突变型酶的底物结合腔已重塑以适应这些庞大的底物,从而导致更高的酶活性.这些结果为进一步整形底物结合袋和操纵底物与结合位点之间的相互作用以接近高活性的d-氨基酸脱氢酶以制备具有合成挑战性的d-氨基酸奠定了基础.
    Doi:10.1039/c8Cy01426D

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2023030277-A1
    优先权日:2021-08-30
    标 题:Method for fully liquid-phase synthesis of grnh nonapeptide amide analog
    发明人:SUN PENGCHENG; PAN JING; WU JUNYONG; TANG YONGBO; Du Yixiong; GUO LIN
    权利人:HUNAN MICRO PEPTIDE BIOMEDICAL CO LTD
    摘要:Provided is a method for fully liquid-phase synthesis of a GRnH nonapeptide amide analog, which belongs to the technical field of medicine synthesis. The method comprises respectively synthesizing a 'Trp-Ser-Tyr' fragment, an 'R-Leu' fragment, a 'Pyr-His' fragment and 'Arg-Pro-Hunan T', wherein, R = D-Ala (alarelin), D-Leu (leuprorelin), D-Trp (deslorelin) and D-His (histrelin), and obtaining the GRnH nonapeptide amide analog with high yield and high purity by means of a '3 +2 +2 +2' fragment condensation method. The synthesis method is environmentally friendly, mild, and free of any highly toxic and poisonable reagents. The cost is greatly reduced and the synthesis method is very suitable for large-scale production.

    专利号:US-2025282825-A1
    优先权日:2020-11-20
    标 题 :Novel cyclic compounds, method for their preparation and the use of said cyclic compounds in cosmetic preparations
    发明人:WIRTZ SEBASTIAN N; GROND STEPHANIE; SAUR JULIAN S; KRISMER BERNHARD; HEUER ANDREA; HUEPEDEN JENNIFER
    权利人:UNIV EBERHARD KARLS TUEBINGEN
    摘要:The present invention relates to novel cyclic compounds; a method for the solid phase synthesis of said novel cyclic compounds; novel thiazolidine and oxazolidine building blocks that can be directly incorporated into the solid phase synthesis of said novel cyclic compounds, and a novel method for the synthesis of said thiazolidine and oxazolidine building blocks; and cosmetic compositions containing said novel cyclic compounds.

    专利号:US-11634741-B2
    优先权日:2013-11-20
    标 题:Synthesis of L-nucleic acids by means of an enzyme
    发明人:PECH ANDREAS; JAROSCH FLORIAN; JAHNZ MICHAEL; KLUSSMANN SVEN; DAVID RALF
    权利人:APTARION BIOTECH AG
    摘要:The present invention is related to a method for adding one or more L-nucleotides to the 3′end of a first L-nucleic acid, wherein the method comprises the step of reacting the one or more L-nucleotides with the first L-nucleic acid in the presence of a protein comprising a mutant enzymatic activity exhibiting moiety, wherein the enzymatic activity is capable of adding one or more L-nucleotides to the 3′ end of the first L-nucleic acid, wherein the mutant enzymatic activity exhibiting moiety comprises an amino acid sequence, wherein the amino acids of the amino acid sequence are D-amino acids, wherein the mutant enzymatic activity exhibiting moiety is a variant of an enzymatic activity exhibiting moiety, wherein the enzymatic activity exhibiting moiety consists of an amino acid sequence according to SEQ ID NO: 15 and wherein the amino acids of the amino acid sequence according to SEQ ID NO: 15 are D-amino acids, wherein the amino acid sequence of the mutant enzymatic activity exhibiting moiety differs from the amino acid sequence of the enzymatic activity exhibiting moiety consisting of an amino acid sequence according to SEQ ID NO: 15 at least at one amino acid position, preferably at three amino acid positions, and/or wherein the amino acid sequence of the mutant enzymatic activity exhibiting moiety is a truncated form of an amino acid sequence according to SEQ ID NO: 15, and wherein the amino acid sequence of the mutant enzymatic activity exhibiting moiety is different from an amino acid sequence according to any of SEQ ID NOs 15 to 22 and 51.

    专利号:US-8410028-B2
    优先权日:2003-12-17
    标 题:Methods for synthesis of encoded libraries
    发明人:MORGAN BARRY; HALE STEPHEN; ARICO-MUENDEL CHRISTOPHER C; CLARK MATTHEW; WAGNER RICHARD; ISRAEL DAVID I; GEFTER MALCOLM L; BENJAMIN DENNIS; HANSEN NILS JAKOB VEST; KAVARANA MALCOLM J; CREASER STEFFAN PHILLIP; FRANKLIN GEORGE J; CENTRELLA PAOLO A; ACHARYA RAKSHA A
    权利人:MORGAN BARRY; HALE STEPHEN; ARICO-MUENDEL CHRISTOPHER C; CLARK MATTHEW; WAGNER RICHARD; ISRAEL DAVID I; GEFTER MALCOLM L; BENJAMIN DENNIS; HANSEN NILS JAKOB VEST; KAVARANA MALCOLM J; CREASER STEFFAN PHILLIP; FRANKLIN GEORGE J; CENTRELLA PAOLO A; ACHARYA RAKSHA A; GLAXOSMITHKLINE LLC
    摘要:The present invention provides a method of synthesizing libraries of molecules which include an encoding oligonucleotide tag.

    专利号:US-2024287106-A1
    优先权日:2021-06-09
    标题 :Method for Producing Fluorescent Probe Library Using Solid-Phase Extraction and Method of Measuring Enzyme Activity Using Same
    发明人:KOMATSU TORU; URANO YASUTERU; SAKAMOTO SHINGO; WATANABE RIKIYA; KAGAMI YU
    权利人:UNIV TOKYO; RIKEN
    摘要:To provide a synthesis scheme capable of easily synthesizing various kinds of fluorescent probes. A method for preparing a compound represented by Formula (III) below, the method including steps (1) to (5).

    专利号:US-2018208910-A1
    优先权日:2012-05-16
    标 题 :Enzymatic Synthesis of L-Nucleic Acids
    杭州鼎燕化工有限公司
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    主要参考文献

    [参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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