N-(Methylcarbamoyl)Homotyrosine Methyl Ester置于氢溴酸,溶剂黄146体系中,化学反应 76.0H,以84%的收率获得l-高酪氨酸溴化氢盐
参考文献:抗真菌药西洛芬净的简化类似物的制备及其与构效关系:总合成方法.
标题:抗真菌药西洛芬净的简化类似物的制备及其与构效关系:总合成方法.
摘要:棘球and素是一类众所周知的脂肽,其特征在于它们对念珠菌具有有效的抗真菌活性.通常认为棘球chin素的作用机理是抑制β-1,3-葡聚糖的合成,β-1,3-葡聚糖是念珠菌属细胞壁中的重要结构成分.棘皮菌素b脂肪酸侧链的广泛结构活性研究(1)导致了临床候选西罗芬净(4)的制备.然而,关于环肽的了解很少.现在,我们报告通过固相合成制备西氟芬净的一系列简化类似物的方法,其中用棘手and素中发现的异常氨基酸被更容易获得的天然氨基酸取代.固相合成这些类似物的方法使我们能够方便地探索结构修饰,而天然产物的化学修饰是无法完成的.最简单的类似物5没有生物学活性.然后以系统的方式将结构复杂性返回系统,以重新接近原始的西洛芬净结构.在该过程的每个步骤中都监测了抗真菌活性和对β-1,3-葡聚糖合成的抑制作用,从而揭示了氨基酸的基本结构-活性关系以及棘皮菌素环系统对生物活性的最低结构要求.
Doi:10.1021/jm00093A018