在 Palladium On Carbon,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 24.0H,以87%的收率获得
参考文献:一种手性n-Boc-3-氨基-4-芳基-丁酸的合成 方法
标题:一种手性n-Boc-3-氨基-4-芳基-丁酸的合成 方法
摘要:本发明涉及一种手性n‑boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸的合成方法,第一步:以烯丙基芳香化合物与巴豆醛为起始原料,经过交叉复分解反应,不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成n‑boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体;或者以(E)‑4‑芳基‑2‑丁烯醛为起始原料,经不对称共轭加成反应和氧化反应连续反应一锅法合成n‑boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体;第二步:(3R)‑n‑boc‑3‑芳基甲基‑5‑氧代异噁唑中间体经高压氢化直接制得手性n‑boc‑3‑氨基‑4‑芳基‑丁酸.本发明提供的合成方法操作简单,反应条件温和,目标产物总收率达到60‑69%,所得目标产物的ee值高达96%等优点,是一条具有工业化前景的合成路线.